腎上腺素受體激動(dòng)藥
一、α受體激動(dòng)藥
去甲腎上腺素(NA、NE)
【藥理作用】——非選擇性激動(dòng)αl和α2受體，對(duì)β1受體作用較弱，對(duì)β2受體幾無(wú)作用。
1.收縮血管：激動(dòng)α1受體，全身的小A、小V強(qiáng)烈收縮，以皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎血管，只有冠狀血管擴(kuò)張。
2.興奮心臟：激動(dòng)β1受體，心肌收縮力增加，心排出量增多，但較腎上腺素弱。血壓升高而反射性使心率減慢(因此，不是“三正”!)。
3.升高血壓：外周血管收縮和心肌收縮力增加，心排血量增加，使收縮壓及舒張壓均升高。
【臨床應(yīng)用】
1.休克：由于NA強(qiáng)烈縮血管作用，使臟器微循環(huán)血流灌注不足，反而使組織缺血缺氧加劇，對(duì)休克患者不利，NA在抗休克的治療中已不占重要地位。
2.上消化道出血：NA適當(dāng)稀釋后口服，使食道及胃黏膜血管收縮，產(chǎn)生局部止血效果。
二、α、β受體激動(dòng)藥。
腎上腺素(副腎素、AD)
【藥理作用】激動(dòng)α和β受體，屬于α、β受體激動(dòng)劑。
1.興奮心臟：腎上腺素激動(dòng)心臟的β1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。
不利的是：增加心肌耗氧量，大劑量可引起心律失常，出現(xiàn)早搏甚至心室顫動(dòng)。
2.舒縮血管——注意不是“收縮血管”!
�、偌�(dòng)α1受體：皮膚粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮。
�、诩�(dòng)β2受體：骨骼肌、冠狀血管明顯擴(kuò)張。
3.影響血壓：
①治療劑量——β受體興奮占優(yōu)勢(shì)，興奮心臟，心排出量增加，故收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大。
�、谳^大劑量靜注——α受體興奮占優(yōu)勢(shì)，血管收縮為主，外周阻力增加，收縮壓和舒張壓均升高。
③如先給α受體阻斷藥，再給腎上腺素，血壓不升反降——腎上腺素升壓效應(yīng)的翻轉(zhuǎn)。
為什么腎上腺素升壓效應(yīng)會(huì)被酚妥拉明翻轉(zhuǎn)?
意義：在于具有α受體阻斷藥引起的低血壓，不能用腎上腺素升壓，否則會(huì)導(dǎo)致血壓進(jìn)一步降低。
4.擴(kuò)張支氣管
�、偌�(dòng)支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌擴(kuò)張。
�、谝种品蚀蠹�(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏性物質(zhì)。
③收縮支氣管粘膜血管(興奮α1受體)，降低毛細(xì)血管通透性，減輕粘膜水腫。
5.促進(jìn)代謝
通過(guò)激動(dòng)β受體，促進(jìn)糖原和脂肪分解，使血糖和游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加，組織耗氧量顯著增加。
6.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)
大劑量時(shí)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng)、嘔吐、肌強(qiáng)直、甚至驚厥。
【臨床應(yīng)用】
1.過(guò)敏性休克：腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首選藥物。
2.心臟停搏：用于各種原因引起的心臟停搏，但同時(shí)必須進(jìn)行有效的心臟按壓、人工呼吸并糾正酸中毒。
3.支氣管哮喘：適用于支氣管哮喘急性發(fā)作的治療。
4.與局麻藥配伍：在局麻藥注射液中加入少量腎上腺素，可使注射局部血管收縮：減少局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻時(shí)間，減少毒副反應(yīng)。
5.局部止血：用于牙齦出血或鼻出血。
【不良反應(yīng)和禁忌證】
有心悸、頭痛、激動(dòng)不安等，劑量過(guò)大或給藥過(guò)快可引起心律失常和血壓劇增導(dǎo)致腦出血，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量。
禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化癥、甲狀腺功能亢進(jìn)及糖尿病人。
三、β受體激動(dòng)劑
異丙腎上腺素
【藥理作用】——非選擇性β受體激動(dòng)劑。對(duì)α受體幾乎無(wú)作用。
1.興奮心臟 —— “三正”。
激動(dòng)β1受體，表現(xiàn)正性肌力、正性頻率、正性傳導(dǎo)作用，興奮心臟作用比腎上腺素強(qiáng)，但對(duì)正常起搏點(diǎn)作用較強(qiáng)，而較少引起心律失常。
2.擴(kuò)張血管
通過(guò)激動(dòng)β2受體，主要擴(kuò)張骨骼肌血管和冠狀血管，對(duì)腎血管和腸系膜血管擴(kuò)張作用較弱。
3.影響血壓
�、傩┝浚菏故湛s壓上升，舒張壓下降，脈壓差增大。
�、诖髣┝浚菏湛s壓與舒張壓均降低。主要是靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張，回心血量減少，心輸出量減少，導(dǎo)致血壓下降。
4.擴(kuò)張支氣管
解除支氣管痙攣?zhàn)饔帽饶I上腺素強(qiáng)，也能抑制組胺和炎癥介質(zhì)釋放，但不能收縮支氣管黏膜血管。
5.其他：促進(jìn)糖原和脂肪分解，使血糖和血中游離脂肪酸升高，組織耗氧量增加，治療量不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞基本無(wú)影響。
【臨床應(yīng)用】
1.支氣管哮喘：用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作。
2.房室傳導(dǎo)阻滯：能加速房室傳導(dǎo)，一般采用舌下或靜滴給藥。
3.心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)心臟驟停，以及各種原因引起的心臟驟停。
4.休克：在補(bǔ)足血容量情況下，用于抗中毒性休克，但已少用。
【不良反應(yīng)】
以心悸、頭暈、皮膚潮紅等常見(jiàn)。支氣管哮喘病人如用量過(guò)大，可能產(chǎn)生心肌缺血、心肌梗死及心律失常，嚴(yán)重者可引起室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。
多巴胺(DA)——α、β1+DA受體。
【藥理作用特點(diǎn)】激動(dòng)α、β1受體及外周DA受體。
1.興奮心臟：激動(dòng)心臟β1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。對(duì)心率影響不明顯，較少引起心悸和心律失常。
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