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抗惡性腫瘤藥物作用機(jī)制和分類
抗腫瘤藥物的分類方法有多種。按藥物作用機(jī)制，可分為以下五類：
一、分類與作用機(jī)制
(一)干擾核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物
1.嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。
2.胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。
3.二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。
4.核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。
5.DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。
(二)直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物
通過共價(jià)鍵直接與核酸結(jié)合，使DNA鏈交連或斷裂，破壞DNA功能。如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結(jié);博萊霉素靠產(chǎn)生自由基破壞DNA結(jié)構(gòu)。
(三)干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物
本類藥物可嵌入DNA堿基對中，阻礙RNA轉(zhuǎn)錄。如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。
(四)影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物
干擾氨基酸供應(yīng)，干擾細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的合成和裝配。如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春花生物堿類等。
(五)影響體內(nèi)激素平衡的藥物
因某些腫瘤的生長依賴于體內(nèi)激素水平，本類藥物通過改變激素平衡而發(fā)揮作用。如雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質(zhì)激素等。
抗血吸蟲病藥
吡喹酮
【藥理作用】
(1)治療血吸蟲�。簩Χ喾N血吸蟲具有殺滅作用，對幼蟲也有作用。是目前廣泛應(yīng)用的一種高效、低毒、口服應(yīng)用的新型廣譜抗血吸蟲病藥物。
(2)抗蠕蟲作用：吡喹酮對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲病都有良好的療效。
【臨床應(yīng)用】
(1)抗血吸蟲�。褐委熝x病的首選藥。
(2)抗蠕蟲作用：是治療絳蟲病的首選藥物之一。還可用于姜片蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病和肝吸蟲病的治療。
【不良反應(yīng)】
輕微，主要為頭暈、頭痛、惡心、乏力、肌肉震顫、食欲減退等。少數(shù)病人可出現(xiàn)心臟損害，引起T波降低、心律失常等。
抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥
甲硝唑——阿米巴/滴蟲的首選藥;賈第鞭毛蟲最有效的藥;還能抗厭氧菌。
【藥理作用】
(1)抗阿米巴作用：對組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的直接殺滅作用，給藥后可迅速殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，是治療阿米巴病首選藥物。
不足：對包囊無作用。
(2)抗滴蟲作用：甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有直接殺滅作用，是治療滴蟲病的首選藥。
(3)抗賈第鞭毛蟲作用：目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。
(4)抗厭氧菌作用：甲硝唑?qū)λ袇捬跚蚓�、革蘭陰性厭氧桿菌和革蘭陽性厭氧芽孢桿菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。對脆弱桿菌感染特別有效。
【臨床應(yīng)用】
1.急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病。
2.泌尿生殖道滴蟲感染。
3.用于厭氧菌引起的產(chǎn)后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引發(fā)的敗血癥等，很少引起抗藥性。
【不良反應(yīng)】
常見的反應(yīng)有頭痛、惡心、口中金屬味、腹瀉、腹痛以及白細(xì)胞暫時(shí)性減少等。極少數(shù)病人可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如肢體麻木、感覺異常、共濟(jì)失調(diào)和驚厥等，如發(fā)生應(yīng)立即停藥。
甲硝唑干擾乙醛代謝，因此服藥期間應(yīng)禁酒，以免出現(xiàn)急性乙醛中毒。
替硝唑
其特點(diǎn)為血漿半衰期較長，有效血藥濃度可維持72h，毒性低。對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)，另外也用于陰道滴蟲病和厭氧菌感染的治療。
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