2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)一》藥理學重點(16)

非典型的β-內(nèi)酰胺類

　　(一) β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 (熟悉)

　　克拉維酸

　　氧青霉烷類廣譜β-內(nèi)酰胺酶不可逆競爭性抑制劑，與酶發(fā)生牢固結(jié)合，不因抑制劑消除而復活。抗菌譜廣，但抗菌活性低。與多種β-內(nèi)酰胺類抗菌素合用時，抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門汀為克拉維酸和阿莫西林配伍制劑，替門汀為克拉維酸與替卡西林配伍制劑。

　　舒巴坦

　　為半合成競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對金葡菌與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆抑制作用，抗菌作用略強于克拉維酸，與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素合用有抗菌協(xié)同作用。舒他西林為舒巴坦和氨芐西林(1∶2) 配伍制劑，可供肌肉或靜脈注射。

　　三唑巴坦

　　舒巴坦衍生物，為不可逆β-內(nèi)酰胺酶競爭性抑制劑，較舒巴坦抑制作用強。與哌拉西林配伍后增強對耐藥菌的抗菌效果，但對綠膿桿菌及沙霉菌作用弱。

頭孢菌素

　　抗菌作用特點與常用藥物 (掌握)

　　【抗菌作用】抗菌譜廣，多數(shù)革蘭陽性菌對之敏感，但腸球菌常耐藥;多數(shù)革蘭陰性菌極敏感，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。與青霉素類，氨基甙類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。

　　頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機制與青霉素類相似，能與細胞壁上不同的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合。與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。

　　【臨床應用】第一代頭孢菌素主要用于抗藥金葡菌感染。第二代頭孢菌素主要用于治療G-性細菌感染。第三代頭孢菌素用于治療尿路感染以及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴重感染。

　　【不良反應】毒性低，常見者為過敏反應，偶可見過敏性休克，青霉素過敏者約有5%～10%對頭孢菌素有交叉過敏反應。第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時可出現(xiàn)腎臟毒性。

半合成青霉素 (熟悉)

　　1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林、丙匹西林�？煽诜�，不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴重感染。

　　2.抗金葡菌青霉素：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。它們的共同特點為：①抗菌譜與青霉素G相同，但效力不如青霉素G;②耐酸、耐酶、可口服，對抗藥金葡萄仍有效;③主要用于治療抗青霉素的金葡菌感染。

　　3.氨芐西林類：氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林。特點為①抗菌譜廣，對G+性菌的作用不如青霉素G，對G-性菌作用較強;②耐酸，不耐酶，可口服，對耐藥金葡菌感染無效。

　　4.抗綠膿桿菌青霉素

　　羧基青霉素：羧芐西林、替卡西林等。特點①抗菌譜廣，對綠膿桿菌、變形桿菌作用強;②不耐酸、不耐酶，口服無效;③與慶大霉素合用有協(xié)同作用，但兩藥不能混合注射。

　　磺基青霉素：磺芐西林，抗菌譜同羧芐西林

　　酰脲青霉素：美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。對綠膿桿菌有強大作用，對青霉素敏感菌作用與青霉素相似。

　　5.主要作用于G-性菌：美西林、匹美西林。對G-性桿菌有作用，遠超過氨芐西林;對G+性球菌作用較差。

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