2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(diǎn)(17)

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天然青霉素

　　青霉素G (掌握)

　　【藥動學(xué)】不耐酸，口服被胃酸及消化酶破壞而失效，故須注射給藥。在體內(nèi)的作用維持4～6小時(shí)。在腦膜炎時(shí)，較易進(jìn)入腦脊液，可以達(dá)到有效濃度。主要以原形經(jīng)腎小管分泌而排泄，丙磺舒可與其競爭分泌，使其作用時(shí)間延長。

　　【抗菌作用】對大多數(shù)G+性菌、G-性球菌、放線菌、螺旋體菌有強(qiáng)大抗菌作用。

　　G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌

　　G+性桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌

　　G-性球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌

　　螺旋體：鉤端螺旋體、梅毒螺旋體

　　對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對多數(shù)G-性桿菌不敏感。

　　【作用原理】

　　青霉素的作用靶位是細(xì)菌表面青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成粘肽的前體物的結(jié)構(gòu)部分相似，競爭性地與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶，造成細(xì)菌胞壁缺損。此外可增加細(xì)胞壁自溶酶活性，敏感菌菌體內(nèi)滲透壓高，使水內(nèi)滲，以致菌體膨脹、裂解、死亡。

　　青霉素是一種繁殖期殺菌劑。對人體毒性小，不受膿液及壞死組織影響。

　　【臨床應(yīng)用】是各種敏感菌所致感染的首選藥。主要包括

　　鏈球菌感染引起的咽炎、肺炎、敗血癥等

　　腦膜炎雙球菌及其他敏感菌引起的腦膜炎

　　螺旋體引起的鉤端螺旋體病、梅毒等

　　【不良反應(yīng)及其防治】

　　毒性很低，最主要是過敏反應(yīng)。

　　局部刺激：肌注可產(chǎn)生局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。

　　過敏反應(yīng)：最常見最嚴(yán)重反應(yīng)。常見為一般過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等。極少數(shù)病人可出現(xiàn)嚴(yán)重的過敏性休克，其癥狀為喉頭水腫和肺水腫、循環(huán)衰竭癥狀及中樞癥狀，可危及生命。

　　過敏性休克的防治措施：

　　詳細(xì)詢問病史 對青霉素有過敏史者禁用，對其他藥物有過敏史者慎用。

　　做皮膚過敏試驗(yàn) 初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換批號時(shí)，均須做皮膚過敏試驗(yàn)。

　　一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌肉注射腎上腺素0.5～1mg，嚴(yán)重者可稀釋后慢速靜脈注射，同時(shí)加用大量氫化可的松，以及其他對癥支持療法。

抗菌藥的合理使用

　　1.抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則

　　嚴(yán)格按照適應(yīng)證選藥

　　根據(jù)抗菌藥藥動學(xué)特點(diǎn)，制定合理給藥方案

　　針對患者情況合理用藥

　　2.抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用

　　聯(lián)合用藥的主要優(yōu)點(diǎn)是：

　�、侔l(fā)揮藥物的協(xié)同抗菌作用以提高療效;

　�、谘舆t或減少耐藥菌的出現(xiàn);

　　③對混合感染或不能作細(xì)菌學(xué)診斷的病例，聯(lián)合用藥可擴(kuò)大抗菌范圍;

　　④聯(lián)合用藥可減少個(gè)別藥劑量，從而減少毒副反應(yīng)。

　　聯(lián)合用藥的指征

　�、俨≡疵鞯膰�(yán)重感染;

　�、趩我豢咕幬锊荒芸刂频膰�(yán)重混合感染

　　③單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥;

　�、荛L期用藥細(xì)菌有可能產(chǎn)生耐藥者

　�、菖R床感染一般用二藥聯(lián)用即可，常不必要三藥聯(lián)用或四藥聯(lián)用。

　　聯(lián)合用藥可能產(chǎn)生結(jié)果

　　兩種抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用可獲得無關(guān)、相加、協(xié)同和拮抗等四種效果�？咕幬镆榔渥饔眯再|(zhì)可分為四大類：一類為繁殖期殺菌，如青霉素類、;二類為靜止期殺菌，如氨基甙類、多粘菌素等，它們對靜止期、繁殖期細(xì)菌均有殺滅作用;三類為速效抑菌，如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素;四類為慢效抑菌劑，如磺胺類等。

　　第一類和第二類合用�？色@得協(xié)同作用，例如青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用治療腸球菌心內(nèi)膜炎;青霉素破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性，有利于氨基甙類抗生素進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮作用。

　　第一類與第三類合用可能出現(xiàn)拮抗作用。例如青霉素類與氯霉素或四環(huán)素類合用。由于后二藥使蛋白質(zhì)合成迅速被抑制，細(xì)菌處于靜止?fàn)顟B(tài)，致使繁殖期殺菌的青霉素干擾細(xì)胞壁合成的作用不能充分發(fā)揮，使其抗菌活性減弱。

　　第二類和第三類合用可獲得增強(qiáng)或相加作用。

　　第四類慢效抑菌藥與第一類可以合用。例如，治療流行性腦膜炎時(shí)，青霉素可以和磺胺嘧啶合用而提高療效。

　　例1：下列聯(lián)合用藥中不合理的是[X型題]

　　A青霉素+鏈霉素 B紅霉素+氯霉素 C青霉素+紅霉素

　　D紅霉素+林可霉素 E慶大霉素+羧芐西林

　　參考答案 BCD

　　例2：細(xì)菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制是[X型題]

　　A細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶水解藥物

　　B細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶與藥物牢固結(jié)合

　　C PBPs與抗生素親和力降低

　　D細(xì)菌的細(xì)胞壁或外膜通透性改變

　　參考答案 ABCD

α，β受體激動藥

　　腎上腺素：口服無效。一般皮下注射。

　　作用：1、心血管系統(tǒng)：①心臟：激動心臟β1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。

　�、谘埽害量s血管，β2收血管。③血壓：升高

　　2、支氣管平滑�。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。

　　3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。

　　4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。

　　應(yīng)用：1、心臟停搏 2、過敏性休克 3、支氣管哮喘 4、減少局部麻藥吸收 5、局部止血

　　多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動心臟β1受體 2、腎臟：排鈉利尿，激動α受體。

　　應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

　　麻黃堿：能激動α、β受體。

　　作用： 　　　　　　　　　　　　　　應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。

　　1、 加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。 　　　2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。

　　2、 松弛支氣管平滑肌。　　　　　　　　　　3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作

　　3、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用 　　　　　　　4、緩解蕁麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。

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