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胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥
壁細(xì)胞通過(guò)受體(M1、H2受體、胃泌素受體)、第二信使和H+，K+-ATP酶三個(gè)環(huán)節(jié)來(lái)分泌胃酸。H+，K+-ATP酶(H+泵)位于壁細(xì)胞的管狀囊泡和分泌管上。它能將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，將K+從胃腔中轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)行H+-K+交換。抑制H+，K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后環(huán)節(jié)，發(fā)揮治療作用。
奧美拉唑?qū)ξ傅乃幚碜饔?/STRONG>
奧美拉唑(omeprazole)又名洛賽克(losec)，由一個(gè)砜根聯(lián)接苯咪唑環(huán)和吡啶環(huán)所成。1982年試用于臨床治療消化性潰瘍收到明顯效果。
奧美拉唑口服后，可濃集于壁細(xì)胞分泌小管周圍，并轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇位酋０费苌铩Ｋ牧蛟优cH+，K+-ATP酶上的巰基結(jié)合，形成酶-抑制劑復(fù)合物，從而抑制H+泵功能，抑制基礎(chǔ)胃酸與最大胃酸分泌量。給狗口服2μmol/kg，連續(xù)用藥一周，胃酸分泌抑制82%.十二指腸潰瘍患者每日口服10mg，30mg，連續(xù)服藥一周。24小時(shí)胃內(nèi)H+活性抑制率分別為37%和97%.本品緩解疼痛迅速，服藥1～3天即效。經(jīng)4～6周，胃鏡觀察潰瘍愈合率達(dá)97%.其他藥物無(wú)效者用藥4周，愈合率也高達(dá)90%左右。還使賁門(mén)、胃體、胃竇處粘膜血流量增加。也使幽門(mén)螺旋菌數(shù)量下降，約有83%～88%患者的幽門(mén)螺旋菌轉(zhuǎn)陰。
胃酸分泌的抑制，可使胃竇G細(xì)胞分泌胃泌素增加。用藥4～6周，血漿中胃泌素增加2～4倍。由于其促進(jìn)胃酸分泌作用已被阻斷，可發(fā)揮胃酸分泌以外的其他作用，如促進(jìn)血流量的作用，對(duì)潰瘍愈合有利。
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