2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》復(fù)習(xí)必備知識點(25)

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　　磺胺類藥物基本結(jié)構(gòu)

　　臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結(jié)構(gòu)的衍生物。

　　磺酰胺基上的氫，可被不同雜環(huán)取代，形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比，具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優(yōu)點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分，若被取代，則失去抗菌作用。必須在體內(nèi)分解后重新釋出氨基，才能恢復(fù)活性。

　　磺胺嘧啶藥理作用

　　具有廣譜及較強抗菌活性，對革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，可用于腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加鏈球菌感染的治療，能通過血腦屏障進入腦脊液，曾被用于治療流行性腦膜炎的

　　首選藥�？咕鷻C制是通過與對氨基苯甲酸(PABA)競爭細菌的二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致細菌體內(nèi)葉酸合成受阻而使細菌的生長、繁殖受挫。該品屬中效磺胺，對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。

　　阿奇霉素不良反應(yīng)

　　1、阿奇霉素常見不良反應(yīng)有：①胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等;②局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等;③皮膚反應(yīng)：皮疹、搔癢等;④其它反應(yīng)：如厭食、頭暈或呼吸困難等。

　　2、阿奇霉素尚可引起下列反應(yīng)：①消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、口腔念珠菌病、胃炎等;②神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等;③過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等;④其它反應(yīng)：味覺異常等;⑤實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。

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