2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（1）

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常用磺胺類藥物

　　磺胺類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本相同，主要差別在于它們的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)不同，根據(jù)t1/2可分為3個(gè)類型：

　�、俣绦Щ前奉�，如磺胺異嗯唑和磺胺二甲嘧啶;

　�、谥行Щ前奉�，如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑;

　�、坶L效磺胺類，如磺胺問甲氧嘧啶和磺胺多辛。

喹諾酮類藥物的共性

　　【體內(nèi)過程】大多數(shù)藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球?yàn)V過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少，約在11%～44%，其余藥物則約為50%一90%。

　　【藥理作用】喹諾酮類藥物為殺菌劑，殺菌濃度與抑菌濃度相同或?yàn)橐志鷿舛鹊?—4倍。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.泌尿生殖道感染喹諾酮類抗菌藥可用于治療腸桿菌科、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌等所致的上、下尿路感染。

　　2.腸道感染可用于彎曲菌屬、產(chǎn)毒大腸埃希菌、志賀菌屬和沙門菌屬導(dǎo)致腹瀉、胃腸炎和細(xì)菌性痢疾。

　　3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎，革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌所致的肺炎和支氣管感染。

　　4.其他除諾氟沙星外的其他喹諾酮類均可用于骨骼系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.消化道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，以培氟沙星和環(huán)丙沙星為多見，多數(shù)表現(xiàn)為食欲減退、消化不良、惡心等，少數(shù)患者也可表現(xiàn)為嘔吐、腹瀉、味覺異常，發(fā)生率為2%～20%，大多程度較輕，只有少數(shù)患者需停藥。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。

　　2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率僅次于胃腸道，表現(xiàn)為失眠、頭暈、頭痛。

　　3.變態(tài)反應(yīng)可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹等過敏癥狀，平均發(fā)生率為0.6%，偶見過敏性休克。

　　4.光過敏反應(yīng)和光毒性反應(yīng) 以后者較為多見。臨床表現(xiàn)為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴(yán)重的皰疹，直接或間接暴露于陽光或紫外線下均可引起。

　　5.對(duì)心臟病患者的反應(yīng) 莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心臟病患者的 Q—T間期延長，應(yīng)避免與能使Q—T間期延長的藥物合用。

　　6.肌肉、骨骼系統(tǒng)反應(yīng)可致患者關(guān)節(jié)病變、肌腱炎或肌腱斷裂等。

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