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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考試輔導精華(17)

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第八章 局部麻醉藥

  第一節(jié) 局麻作用及作用機制

  一、局麻作用

  局麻藥可作用于神經(jīng),使產(chǎn)生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高,抑制動作電位去極化速度,動作電位降低,傳導速度減慢,并延長不應期。

  二、作用機制

  神經(jīng)動作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時可引起膜通透性改變有關,引起Na+內流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變,即阻滯Na+內流,使 Na+不能進人細胞內,這種效應的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道,引起Na+通道蛋白構象變化,促使非活態(tài)的Na+通道閘門關閉,阻斷Na+ 通道,造成傳導阻滯,從而產(chǎn)生局麻作用。

  第二節(jié) 常用局麻藥

  一、普魯卡因的臨床應用及不良反應

  常用局麻藥,脂溶性低,穿透力弱,只能注射給藥,用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,還可用于損傷部位局部封閉療法,本品代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性,故應避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應做皮試,過敏者不能應用。

  二、利多卡因的臨床應用

  作用較普魯卡因快、強而久,安全性亦較好,有較強粘膜穿透力?捎糜诟鞣N療法。主要用于傳導麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

  三、丁卡因的臨床應用及不良反應

  作用及毒性均比普魯卡因強10倍,脂溶性高,穿透力強,易進入神經(jīng),也易被常用于表面麻醉。因毒性大,一般不用于浸潤麻醉。

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