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第十八章 抗心絞痛藥
第一節(jié) 硝酸甘油
一、本類藥物均有硝酸多元酯結(jié)構(gòu)，脂溶性高，分子中的-O-N02是發(fā)揮療效的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)。本類藥物中以硝酸甘油最常用。
硝酸甘油是硝酸酯類的代表藥，由于其具有起效快、療效肯定、使用方便、經(jīng)濟(jì)等優(yōu)點(diǎn)，至今仍是防治心絞痛最常用的藥物。
【藥理作用】硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，但對(duì)不同組織器官的選擇性有差別，以對(duì)血管平滑肌的作用最顯著。由于硝酸甘油擴(kuò)張了體循環(huán)血管及冠狀血管，因而具有如下作用：
1.降低心肌耗氧量
2.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加缺血區(qū)血液灌注
3.降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性
4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷硝酸甘油釋放N0，促進(jìn)內(nèi)源性的PGl2、降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)等物質(zhì)生成與釋放，這些物質(zhì)對(duì)心肌細(xì)胞均具有直接保護(hù)作用。
【作用機(jī)制】硝酸甘油作為一氧化氮(N0)的供體，在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出N0。N0的受體是可溶性鳥苷酸環(huán)化酶活性中心的Fe2+.二者結(jié)合后可激活鳥苷酸環(huán)化酶(GC)，增加細(xì)胞內(nèi)第二信使cGMP的含量，進(jìn)而激活cGMP依賴性蛋白激酶(cGMP)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2 十釋放和外Ca2+內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。
第二節(jié) β腎上腺素受體阻斷藥
【抗心絞痛作用】
1.降低心肌耗氧量 β受體阻斷藥通過拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、心率減慢及血壓降低，可明顯減少心肌耗氧量。但它抑制心肌收縮力可增加心室容積.同時(shí)因收縮力減弱，心室射血時(shí)間延長，導(dǎo)致心肌耗氧增加，但總效應(yīng)仍是減少心肌耗氧量。臨床觀察，對(duì)心率減慢、舒張期延長和收縮力減弱明顯的病人療效最好。如用心房起搏方法加快心率，普萘洛爾就失去抗心絞痛作用，說明其抗心絞痛作用與減慢心率有關(guān)。
2.改善心肌缺血區(qū)供血 冠脈血管β受體阻斷后，非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)血流量。其次，由于心率減慢，心舒張期相對(duì)延長，有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外，也可增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán)，增加缺血區(qū)血液灌注量。
此外，本類藥物因阻斷β受體，可抑制脂肪分解酶活性，減少心肌游離脂肪酸含量;改善心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，減少耗氧;促進(jìn)氧合血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。
第三節(jié) 鈣拮抗藥
【抗心絞痛作用及機(jī)制】 鈣通道阻滯藥通過阻滯Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生以下作用：
1.降低心肌耗氧量 鈣通道阻滯藥能使心肌收縮力減弱，心率減慢，血管平滑肌松弛，血壓下降，心臟負(fù)荷減輕，從而使心肌耗氧量減少。
2.舒張冠狀血管 本類藥物對(duì)冠脈中較大的輸送血管及小阻力血管有擴(kuò)張作用，特別是對(duì)處于痙攣狀態(tài)的血管有顯著的解除痙攣?zhàn)饔�，從而增加缺血區(qū)的血液灌注。此外還可增加側(cè)支循環(huán)，改善缺血區(qū)的供血和供氧。
3.保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 心肌缺血時(shí)，可增加細(xì)胞膜對(duì)Ca2+的通透性，增加外鈣內(nèi)流或干擾細(xì)胞內(nèi)Ca2+向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，使胞內(nèi)Ca2+積聚，特別是線粒體內(nèi)Ca2+超負(fù)荷，從而失去氧化磷酸化的能力，促使細(xì)胞死亡。Ca2+通道阻滯藥通過抑制外鈣內(nèi)流，減輕缺血心肌細(xì)胞的Ca2+超負(fù)荷而保護(hù)心肌細(xì)胞，對(duì)急性心肌梗死者，能縮小梗死范圍。
4.抑制血小板聚集 不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠狀動(dòng)脈血流減少有關(guān)，大多數(shù)急性心肌梗死也是由動(dòng)脈粥樣硬化斑塊破裂，局部形成血栓突然阻塞冠狀動(dòng)脈所致。鈣通道阻滯藥阻滯Ca2+內(nèi)流，降低血小板內(nèi)Ca2+濃度，抑制血小板聚集。
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