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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)筆記:第3章

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第3章 藥代動力學(xué)

  1、試述被動轉(zhuǎn)運(yùn)和主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點

  藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)稱為濾過,為被動轉(zhuǎn)運(yùn)。

  主動轉(zhuǎn)運(yùn)特點:1、需要載體。2、消耗能量。3、轉(zhuǎn)運(yùn)時有飽和現(xiàn)象。4、有競爭現(xiàn)象。5、當(dāng)一側(cè)藥物轉(zhuǎn)韻完畢后,轉(zhuǎn)運(yùn)停止。

  2、試述血漿半衰期及其臨床意義

  血漿半衰期是指血漿中藥的濃度下降一半所需時間,臨床意義:可以預(yù)計連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度的時間和停藥后藥物從體內(nèi)消除所需要的時間。

  3、簡述藥酶誘導(dǎo)劑及其臨床意義

  凡能誘導(dǎo)藥酶活性增加或加速藥酶合成的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑,酶誘導(dǎo)可引起合用的底物藥物代謝速率加快,因而藥理作用和毒性反應(yīng)增強(qiáng)或減弱。

  4、簡述生物利用度及臨床意義

  生物利用度是指經(jīng)任何給藥途徑給于一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。有絕對生物利用度和相對生物利用度之分。意義:反映藥物制劑被機(jī)體吸收利用程度;評價藥物質(zhì)量的指標(biāo)。

  5、簡述首關(guān)消除及臨床意義

  首關(guān)消除(首過消除):口服藥物在胃腸道吸收后,首先進(jìn)入門靜脈,某些藥物在通過腸粘圝膜及肝臟時,部分藥物受到滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減少。

  2)實際意義:首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量,或改用其他給藥方法,以避免療效降低。

  6.一級消除又稱線性消除,等比消除,是指體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物百分率不變,也就是單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。

  按一級動力學(xué)消除藥物有如下特點:

  1.體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。

  2.藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關(guān)。

  3.絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除,這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個t1/2后,體內(nèi)藥物可基本消除干凈。

  4.每隔一個t1/2給藥一次,則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積,經(jīng)過5個t1/2后,消除速度與給藥速度相等,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

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