2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學綜合知識》考點精析(21)

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　　正確使用口服緩控釋劑

　　緩控釋制劑是緩釋和控釋制劑的總稱，是根據(jù)臨床治療需要而設(shè)計的一類藥物劑型。

　　口服緩釋制劑在人體內(nèi)可緩慢非恒速地釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑相比，可使用藥次數(shù)從每天的3～4次減少到1～2次;控釋制劑可緩慢恒速或接近恒速地釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑相比，亦可使用藥次數(shù)從每天的3～4次減少到1～2次。注射緩控釋制劑根據(jù)其制劑基質(zhì)的不同，可在人體內(nèi)持續(xù)發(fā)揮更長時間的療效(如1～6個月等)。

　　口服緩控釋制劑與常見的普通制劑相比具有許多優(yōu)點，如：

　　1、使血藥濃度較長時間內(nèi)維持在有效治療濃度范圍內(nèi)，從而減少給藥頻率，改善患者的用藥依從性。

　　2、使血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷效應(yīng)，減少副作用。

　　3、增加治療的穩(wěn)定性，提高療效。

　　4、減少藥物吸收時對胃腸道局部的刺激性。

　　為充分發(fā)揮口服緩控釋制劑的作用，達到緩釋和控釋的目的，在服用時應(yīng)注意以下幾點：

　　1、控釋制劑必須整片(粒)吞服，不可掰開、碾碎或咀嚼后服用，以免劑量突釋后藥效過強或發(fā)生嚴重毒副作用。

　　2、僅有個別緩釋制劑可分劑量服用，這些制劑一般均有刻痕，應(yīng)注意按說明書中的用法使用。說明書中沒有注明可以分劑量的，一般應(yīng)整片(粒)吞服，不可掰開、碾碎或咀嚼后服用，以免劑量突釋后藥效過強或發(fā)生嚴重毒副作用。

　　3、緩控釋制劑的服用間隔：除說明書中特殊說明外，一般為12或24小時服用1次。應(yīng)注意不要漏服或隨意增加劑量。

　　4、有的緩控釋制劑服用后，其制劑結(jié)構(gòu)(外形)在人體內(nèi)不被破壞，這些藥物可能以原形隨糞便排出，這種情況是正常的，被稱為“整吃整排”，對此不必感到恐慌。

　　引起青霉素過敏反應(yīng)的原因

　　青霉素過敏反應(yīng)的原因主要是青霉素的降解產(chǎn)物青霉烯酸、青霉噻唑酸以及其聚合物，這些物質(zhì)作為半抗原進入人體后與蛋白質(zhì)或多肽分子結(jié)合成全抗原，其中最主要的是青霉噻唑蛋白，它是引起大多數(shù)人過敏反應(yīng)的主要原因。青霉噻唑蛋白不僅在人體內(nèi)形成，也可以在青霉素生產(chǎn)過程或貯存過程中形成，如果注射這樣的青霉素溶液，就可能直接引起青霉素過敏反應(yīng)，甚至發(fā)生過敏性休克。青霉素能否引起過敏反應(yīng)，主要取決于個體對藥物的反應(yīng)如何，不同的個體對藥物有不同的反應(yīng)性，所以應(yīng)用青霉素有人發(fā)生過敏反應(yīng)，有人不發(fā)生過敏反應(yīng)，而發(fā)生過敏反應(yīng)的類型和程度也因個體而不同，有的表現(xiàn)為蕁麻疹、哮喘、接觸性皮炎等，有的表現(xiàn)為過敏性休克。因此說青霉素過敏反應(yīng)，既有內(nèi)因也有外因。

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