2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)綜合知識》考點精析(22)

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什么是肽類激素

　　促紅細(xì)胞生成素(EPO)及其類似物、生長激素(hGH)及其類似物，具有外源性藥物(肽類興奮劑)與內(nèi)源性激素(人體自然生成)區(qū)別小，在人體內(nèi)藥物代謝時間短等特點，曾長期無準(zhǔn)確可靠的檢測方法，而被運動員廣泛濫用，也是反興奮劑斗爭中重點研究的熱點藥物。EPO和hGH都屬肽類激素，列在《2008年禁用清單》中的其他肽類激素品種還有：促皮質(zhì)素、促性腺激素(含黃體生成素、絨毛膜促性腺激素)、胰島素及其類似物、胰島素樣生長因子等。下面，我們著重介紹一下有代表性的兩種肽類激素類興奮劑——EPO和hGH。

　　促紅素及其類似物(EPO)“世界上跑得最快的女人”、悉尼奧運會3金2銅得主——馬里昂。瓊斯，因使用EPO、hGH和THG(一種新型類固醇激素)，成為歷史上因濫用興奮劑入獄的第一人。還有如下運動員和團(tuán)體曾被查出使用EPO：環(huán)法自行車賽“七冠王”美國的阿姆斯特朗、俄羅斯自行車運動員佩特洛、德國女子鐵人三項運動員尼娜�？死Ｌ�、2000年奧運會瑞士女子鐵人三項冠軍麥克馬洪、中國競走運動員秦愛華、美國男子400米世界冠軍格羅米。揚(終生禁賽)、意大利尤文圖斯俱樂部(1994～1998年間)等。

　　EPO是人體腎臟分泌的一種肽類激素，能使骨髓生成紅細(xì)胞的量增加，提高血紅蛋白含量，增加血液攜氧、供氧能力，是臨床上一種治療腎性貧血的藥物。

　　由于能顯著提高有氧運動時間，因而EPO受到一些運動項目和運動員的青睞，對提高耐力項目如自行車、鐵人三項、賽艇、長距離游泳、長跑以及冬季項目等成績效果明顯，據(jù)稱最大可提高15%的成績。EPO受運動員偏愛的另一個原因是，國際上EPO檢測技術(shù)不過關(guān)，各國運動員基本可無顧忌地使用EPO.但在2000年之后，國際上EPO的檢測技術(shù)逐漸提高，局面有所改觀。

　　由于被大量濫用，EPO在過去的20多年中，曾導(dǎo)致24名自行車運動員死亡，僅2003年，就有8名自行車選手的死與EPO有關(guān)，其中有環(huán)法自行車大賽前總冠軍潘塔尼。這是因EPO額外增加了血液中的紅細(xì)胞數(shù)量比，使血液黏稠，血流緩慢，引發(fā)高血壓，造成組織缺氧，凝血加快，甚至導(dǎo)致靜脈血栓、心肌梗死、肺栓塞或腦梗死，從而引發(fā)死亡。

　　生長激素及其類似物(hGH)hGH是人的腦垂體前葉形成的、于睡眠中產(chǎn)生最多的肽類激素，而且隨著年齡的增長，hGH的生成逐漸減少。hGH能很快進(jìn)入肝臟，在那里轉(zhuǎn)換為生長媒介素C，對生長發(fā)育、免疫力和新陳代謝起調(diào)控作用。

　　hGH可促進(jìn)生長發(fā)育，促進(jìn)骨、軟骨、肌肉以及其他組織細(xì)胞分裂增殖，蛋白質(zhì)合成增加，促進(jìn)兒童期、青少年期骨的生長，臨床主要用于侏儒癥的治療。它還可促進(jìn)合成代謝，增長肌肉，加強肌腱力量，從而使人肌肉強壯、力量增加，獲得競技優(yōu)勢，這也是它被用作興奮劑的原因。由于其抗衰老作用，hGH還被用于美容領(lǐng)域。

　　用此類藥物同樣要背負(fù)巨大的健康風(fēng)險：導(dǎo)致肢端肥大、畸形。傷害肝和骨�？赡軒砀腥局旅膊�(如艾滋病)的高風(fēng)險，已有因使用hGH而感染腦病毒致死的記載。hGH可抑制糖的消耗，導(dǎo)致高血糖和尿糖;還能降低胰島素敏感度，引起葡萄糖不耐，據(jù)國外報道，80%的過量使用hGH者患了糖尿病，需要胰島素治療;導(dǎo)致月經(jīng)紊亂、性欲減退和陽痿等。

　　由于hGH檢測手段滯后，迄今為止尚未查出一例hGH陽性者，因此許多運動員認(rèn)為它是“安全”的。馬里昂。瓊斯，因使用含hGH的混合興奮劑而受重罰，是自己“認(rèn)罪”而不是被檢測出來的。世界反興奮劑機構(gòu)(WADA)總干事DavidHowman曾指出：“我們知道不斷有人在服用hGH，但他們卻沒得到相應(yīng)的懲罰，這種情況已有20年了。”澳大利亞海關(guān)曾在一位烏茲別克斯坦教練的行李中查獲大量hGH針劑;環(huán)意自行車比賽上，意大利警方也曾在運動員行李中查出hGH。WADA今年2月底宣布，對反興奮劑的大敵、服藥者的寵兒——hGH的檢測，日前已取得新進(jìn)展，新的檢測設(shè)備有望在北京奧運會上使用。這也將成為北京奧運會反興奮劑工作的一個亮點。

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