2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥化學(xué)》精選復(fù)習(xí)資料(11)

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中藥化學(xué)研究的意義

　　(一)闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理

　　中藥的有效成分研究清楚后，便可應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，觀察中藥有效成分在人體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，同時還可進一步研究有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系。

　　(二)闡明中藥復(fù)方配伍的原理

　　中藥主要是復(fù)方用藥，從化學(xué)成分上看，可能存在同一中藥共存成分之間和異種中藥成分之間的復(fù)合作用。如麻黃湯中含麻黃、桂枝、杏仁和甘草，現(xiàn)已知左旋麻黃堿為麻黃止咳平喘的主要有效成分，桂皮醛為桂枝揮發(fā)油中鎮(zhèn)痛、解熱的有效成分，杏仁苷為杏仁鎮(zhèn)咳的有效成分，甘草中所含的甘草酸具有解毒作用。這些有效成分發(fā)揮復(fù)合及協(xié)同作用，與麻黃湯治療頭頸強痛、惡寒、發(fā)熱、咳嗽等癥是相符的。

　　(三)改進中藥制劑劑型、提高臨床療效

　　(四)控制中藥及其制劑的質(zhì)量

　　(五)提供中藥炮制的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)

　　(六)開發(fā)新藥、擴大藥源

　　(七)結(jié)構(gòu)修飾、合成新藥

生物堿在動、植物界的分布和存在情況

　　生物堿主要分布于植物界，在動物界中少有發(fā)現(xiàn)。其廣泛分布于各種中藥中，是許多中藥的主要有效成分。

　　生物堿絕大多數(shù)存在于雙子葉植物中，已知有50多個科的120多個屬中存在生物堿。與中藥有關(guān)的典型的科有毛茛科(黃連屬黃連，烏頭屬烏頭、附子)、防己科(漢防己、北豆根)、罌粟科(罌粟、延胡索)、茄科(曼陀羅屬洋金花、顛茄屬顛茄、莨菪屬莨菪)、馬錢科(馬錢子)、小檗科(三棵針)、豆科(苦參屬苦參、槐屬苦豆子)等。單子葉植物也有少數(shù)科屬存在生物堿，如石蒜科、百合科(貝母屬的川貝母、浙貝母)、蘭科等。少數(shù)裸子植物如麻黃科、紅豆杉科、三尖杉科和松柏科也存在生物堿。低等植物中僅發(fā)現(xiàn)極個別的存在生物堿，如煙堿存在于蕨類植物中，麥角生物堿存在于菌類植物中。地衣、苔蘚類植物中僅發(fā)現(xiàn)少數(shù)簡單的吲哚類生物堿。藻類、水生類植物中未發(fā)現(xiàn)生物堿。

　　生物堿在植物體內(nèi)多數(shù)集中分布于某一器官或某一部位，如金雞納生物堿主要分布在金雞納樹皮中;麻黃生物堿在麻黃髓部含量高;黃柏生物堿主要集中在黃柏樹皮中;三棵針生物堿主要集中在根部，尤以根皮中含量最高。

　　生物堿在不同的植物中含量差別也很大，高者可達百分之十幾，低者僅含百萬分之幾，甚至千萬分之幾。如黃連根莖中含生物堿7%以上，金雞納樹皮中生物堿含量為1.5%，長春花中長春新堿的含量為百萬分之一，而抗癌成分美登素在卵葉美登木中僅為千萬分之二。

　　同科同屬的植物常含有相同結(jié)構(gòu)類型的生物堿。通常，在同一植物中結(jié)構(gòu)相似的多種生物堿共存，其中常以一種或兩種含量較高。生物堿極少與萜類和揮發(fā)油共存于同一植物中。

　　生物堿在植物體內(nèi)，除了以酰胺形式存在外，僅少數(shù)堿性極弱的生物堿以游離形式存在，如那可丁(narcotine)。絕大多數(shù)生物堿是以有機酸鹽形式存在，如檸檬酸鹽、草酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽等。少數(shù)以無機酸鹽形式存在，如鹽酸小檗堿、硫酸嗎啡等。尚有極少數(shù)以Ⅳ一氧化物、生物堿苷等形式存在。

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