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2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)講義(1)

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柴胡的藥理學(xué)研究

  柴胡為傘形科植物柴胡或狹葉柴胡的干燥根。其成分主要含柴胡皂苷,甾醇,揮發(fā)油和多糖等。柴胡味苦,性微寒。歸肝、膽經(jīng)。

  【藥理作用】柴胡具有疏散退熱,舒肝解郁,升陽(yáng)透疹的功效。

  1.解熱

  柴胡煎劑、柴胡注射液、柴胡醇浸膏、揮發(fā)油及粗皂苷等對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱動(dòng)物模型,均有明顯的解熱作用,另外可使正常動(dòng)物的體溫降低。解熱主要成分為柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油。柴胡皂苷與揮發(fā)油的解熱作用比較,后者具有用量少、作用強(qiáng)及毒性小的特點(diǎn)。柴胡總揮發(fā)油中的丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯和對(duì)-甲氧基苯二酮是其解熱的主要成分。柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,抑制該部位cAMP的產(chǎn)生或釋放,從而抑制體溫調(diào)定點(diǎn)的上移,使體溫下降。

  2.抗病原微生物

  柴胡體外對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體有一定的抑制作用;對(duì)流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒具有較強(qiáng)的抑制作用。柴胡注射液對(duì)單純皰疹病毒性角膜炎有效,對(duì)流行性出血熱病毒有一定作用。柴胡水提取物可顯著降低實(shí)驗(yàn)性病毒性肺炎小鼠的肺指數(shù)和死亡率。

  3.抗炎

  柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡揮發(fā)油均有抗炎作用。柴胡皂苷對(duì)正;蛉ツI上腺大鼠由多種致炎劑引起的炎癥反應(yīng)均有抑制作用,并且口服或注射給藥均有效。其抗炎作用涉及到多個(gè)環(huán)節(jié):降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機(jī)制比較復(fù)雜,柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸,促進(jìn)垂體分泌A(yíng)CTH,增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外,可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。

  4.促進(jìn)免疫功能

  柴胡多糖、柴胡熱水提取物(高分子組分)等能促進(jìn)機(jī)體免疫功能。柴胡多糖可增加枯否(Kupffer)細(xì)胞吞噬功能,增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞的功能,提高病毒特異抗體滴度,提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)。

  5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

  柴胡煎劑、總皂苷、柴胡皂苷元對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有明顯抑制作用,可使動(dòng)物的自發(fā)活動(dòng)減少,條件反射抑制,延長(zhǎng)巴比妥類(lèi)藥物的睡眠時(shí)間,拮抗中樞興奮劑(苯丙胺、咖啡因等)的作用。正常人服用柴胡粗制劑后也可出現(xiàn)嗜睡等中樞抑制現(xiàn)象。

  柴胡煎劑、柴胡皂苷對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性疼痛模型動(dòng)物呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用。柴胡皂苷可提高實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的痛閾值,并且該作用可部分被納絡(luò)酮所拮抗。

  柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元有較好的鎮(zhèn)咳作用。柴胡總皂苷的鎮(zhèn)咳強(qiáng)度略低于可待因。柴胡皂苷元注射給藥,鎮(zhèn)咳效果良好。

  6.保肝、利膽、降血脂

  柴胡、一柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用,對(duì)多種原因引起的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有一定的防治作用。能使ALT、AST降低,減輕肝細(xì)胞損傷,促進(jìn)肝功能恢復(fù)正常。柴胡保肝機(jī)制可能在于:柴胡皂苷對(duì)生物膜(如線(xiàn)粒體膜)有直接保護(hù)作用;柴胡皂苷促進(jìn)腦垂體分泌A(yíng)CTH,進(jìn)而升高血漿皮質(zhì)醇;拮抗外源性甾體激素對(duì)腎上腺的萎縮作用,提高機(jī)體對(duì)非特異性刺激的抵抗能力;促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成,抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。

  柴胡水浸劑和煎劑具有明顯的利膽作用,可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的膽汁排出量增加,降低膽汁中膽酸、膽色素和膽固醇的含量。醋炙柴胡的利膽作用最強(qiáng)。

  柴胡影響脂質(zhì)代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇。α-菠菜甾醇。柴胡[醫(yī)。學(xué)敎育。網(wǎng)搜。集整理]皂苷可使實(shí)驗(yàn)性高脂血癥動(dòng)物的膽固醇、甘油三酯和磷脂水平降低,其中降低甘油三酯的作用最為明顯;還可加速14C-膽固醇及其代謝產(chǎn)物從糞便排泄。柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低高膽固醇血癥動(dòng)物的膽固醇水平。柴胡對(duì)正常動(dòng)物的血脂水平無(wú)明顯影響。

  7.對(duì)內(nèi)臟平滑肌的作用

  柴胡粗皂苷可明顯增強(qiáng)乙酰膽堿對(duì)豚鼠、家兔離體腸肌的收縮作用;而其復(fù)方制劑又可對(duì)抗乙酰膽堿、氯化鋇、組胺等所致的腸肌痙攣。柴胡粗皂苷、柴胡多糖對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性胃黏膜損傷模型有保護(hù)作用。柴胡還有興奮子宮作用。

  綜上所述,柴胡的解熱、抗病原微生物、抗炎,促進(jìn)免疫功能等作用是其和解表里功效的藥效學(xué)基礎(chǔ);保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等是其疏肝解郁功效的體現(xiàn);而其對(duì)內(nèi)臟平滑肌的作用可能與其升舉陽(yáng)氣功效有關(guān)。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.發(fā)熱

  2.病毒性肝炎

  3.咳嗽

  4.高脂血癥

  5.流行性腮腺炎

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