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2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)講義(8)

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苦楝皮化學(xué)成分

  苦楝含有多種苦味的三萜類成分。

  在根皮、干皮中的主要苦味成分為苦楝素,即川楝素和另一尚未完全確定的微量成分。還含有其他苦味成分:印楝波靈A、印楝波靈B、梣皮酮、葛杜寧、苦里酮、苦內(nèi)酯、苦洛內(nèi)酯以及苦楝子三醇等。在干皮中還有正卅烷、β-谷甾醇、葡萄糖和其他微量成分。

  從日本產(chǎn)苦楝的韌皮部中,曾得到一個(gè)具有與山道年類似殺蟲作用的化合物,還分離出香莢蘭酸和dl-兒茶精,前者能驅(qū)除蛔蟲與短膜殼絳蟲。又從苦楝變種的葉子,分離出二種黃酮體:蕓香甙和山柰酚-3-L-鼠李糖-D-葡萄糖甙。果實(shí)中的苦味成分有苦楝子酮、苦楝子醇。還有4,4,8-三甲基-3β,7α,23-三羥基-膽甾-14,24-二烯-21-羧酸-21,23-內(nèi)酯。從日本苦楝的果實(shí)和果皮中,除得到苦楝子酮外,還有楝酮乙酸酯和去乙酰杜楝質(zhì)等。

苦參的藥理學(xué)作用

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

  苦參具有清熱燥濕、殺蟲、利尿功效。

  (1)抗病原體:體外實(shí)驗(yàn)表明:苦參堿對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌均有明顯的抑制作用;苦參及苦參總堿對(duì)柯薩奇B3組病毒引起的細(xì)胞病變有抑制作用;醇浸膏能殺滅陰道滴蟲?鄥⒓翱鄥⒖倝A在體內(nèi)可抑制病毒在心肌中的增殖。苦參水煎液能抑制多種皮膚真菌的生長。

  (2)抗炎:苦參水煎液及苦參堿均有顯著的抗炎作用。可明顯抑制大鼠蛋清性足腫脹、巴豆油誘發(fā)的大小鼠耳殼腫脹、角叉菜膠誘發(fā)的大鼠后肢腫脹、冰醋酸誘發(fā)的腹腔毛細(xì)血管通透性增加等多種炎性反應(yīng)。

  (3)抗過敏:苦參有免疫抑制作用。比較5種生物堿(苦參堿、槐胺堿、氧化苦參堿、槐定堿、槐果堿)的免疫抑制作用以苦參堿的免疫抑制作用較強(qiáng),而槐果堿作用較弱。

  (4)抗腫瘤:多種苦參生物堿對(duì)小鼠移植性腫瘤、鼠肉瘤S180、小鼠實(shí)體性宮頸癌(U14)有不同程度的抑制作用,顯示有抗腫瘤作用;對(duì)苦參提取液作誘導(dǎo)分化劑,有促人紅白血病細(xì)胞株K562向粒系和紅系分化成熟的作用。復(fù)方苦參水溶液體外對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞SW480.有明顯的抑制作用,而且這種抑制作用呈現(xiàn)濃度和時(shí)間的依賴性。

  (5)解熱:苦參注射液或氧化苦參堿給家兔靜脈注射,對(duì)四聯(lián)菌苗引起的體溫升高有明顯的解熱作用。給正常大鼠腹腔注射,可使體溫顯著降低,產(chǎn)生降溫作用。

  (6)止瀉:苦參堿灌胃能明顯延長灌服炭末小鼠黑便排出潛伏期,延緩蓖麻油性濕糞排出時(shí)間,減少小鼠排糞量,但對(duì)小鼠小腸推進(jìn)功能未見明顯影響。

  2.其他藥理作用

  (1)抗心律失常:苦參堿對(duì)烏頭堿、哇巴因、氯化鋇、腎上腺素誘發(fā)的實(shí)驗(yàn)性心律失常模型有一定的對(duì)抗作用?鄥A及氧化苦參堿的作用比槐定堿、槐胺堿及槐果堿大。

  (2)抗心肌缺血:苦參水煎醇沉液、苦參總堿能減輕腦垂體后葉素引起的急性心肌缺血,抑制ST段下降和T波低平等心電圖缺血性變化?鄥⒖倝A能對(duì)抗腦垂體后葉素引起的犬和兔冠脈流量降低,苦參注射液能使離體兔耳灌流量明顯增加。

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