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中藥藥理毒理
最佳選擇題
1[.單選題]口服制劑藥物吸收速度最快的是()。
A.溶液劑
B.混懸劑
C.膠囊劑
D.片劑
E.丸劑
[答案]A
[解析]口服制劑藥物吸收速度快慢的順序是液體制劑比固體制劑吸收快，液體制劑中溶液劑比混懸劑吸收快。
2[.單選題]關(guān)于影響藥物分布的因素，錯(cuò)誤的是()。
A.與血漿蛋白結(jié)合的藥物可透過(guò)血管壁
B.血流量大、血管通透性好的組織器官藥物分布速度快
C.水溶性藥物很難透入腦脊髓
D.藥物的選擇性分布主要取決于生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)
E.通常藥物的分布是通過(guò)血液循環(huán)進(jìn)行的
[答案]A
[解析]血液中的藥物可分為血漿蛋白結(jié)合型與游離型兩種，與血漿蛋白結(jié)合的藥物不能透過(guò)血管壁，游離型藥物則能自由向組織器官轉(zhuǎn)運(yùn)。
3[.單選題]關(guān)于藥物排泄的敘述，錯(cuò)誤的是()。
A.藥物可因與血漿蛋白結(jié)合不被腎小球?yàn)V過(guò)而減少排泄
B.藥物可因與血漿蛋白結(jié)合不被腎小管分泌而減少排泄
C.尿量增加可導(dǎo)致重吸收減少而增加排泄
D.經(jīng)乳汁排泄的藥物可能影響乳兒的安全
E.經(jīng)膽汁排泄的藥物可因肝腸循環(huán)致作用時(shí)間延長(zhǎng)
[答案]B
[解析]藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，藥物的腎排泄包括腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管重吸收和腎小管分泌。腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加，這一過(guò)程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，有載體參與。由于載體缺乏高度特異性，一些陽(yáng)離子藥物之間或陰離子藥物之間與載體發(fā)生的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用可影響藥物的腎小管分泌，從而延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間。血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的腎小管分泌。
4[.單選題]恒速靜脈滴注的給藥速度以及控釋制劑中藥物的釋放速度是()。
A.米氏動(dòng)力學(xué)過(guò)程
B.零級(jí)速度過(guò)程
C.一級(jí)速度過(guò)程
D.二級(jí)速度過(guò)程
E.三級(jí)速度過(guò)程
[答案]B
[解析]零級(jí)速度過(guò)程系指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度在任何時(shí)間都是恒定的，與血藥濃度無(wú)關(guān)。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速度以及控釋制劑中藥物的釋放速度等為零級(jí)速度過(guò)程，亦稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
配伍選擇題
【1~3題共用備選答案】
1[.共享答案題]
A.生物利用度
B.絕對(duì)生物利用度
C.相對(duì)生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
1[1單選題]體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間，稱為()。
[答案]E
[解析]體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間，稱為生物半衰期。試驗(yàn)制劑與參比制劑血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比率，稱為相對(duì)生物利用度。試驗(yàn)制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積的比值，稱為絕對(duì)生物利用度。
2[1單選題]試驗(yàn)制劑與參比制劑血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比率，稱為()。
[答案]C
[解析]體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間，稱為生物半衰期。試驗(yàn)制劑與參比制劑血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比率，稱為相對(duì)生物利用度。試驗(yàn)制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積的比值，稱為絕對(duì)生物利用度。
3[1單選題]試驗(yàn)制劑與靜脈給藥參比制劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比值，稱為()。
[答案]B
[解析]體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間，稱為生物半衰期。試驗(yàn)制劑與參比制劑血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比率，稱為相對(duì)生物利用度。試驗(yàn)制劑與其靜脈給藥參比制劑的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積的比值，稱為絕對(duì)生物利用度。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]下列描述中關(guān)于影響藥物吸收的藥物自身因素的說(shuō)法，正確的是()。
A.未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過(guò)細(xì)胞膜
B.pH減小有利于堿性藥物的吸收
C.pH減小有利于酸性藥物的吸收
D.在消化道部位吸收的藥物分子型比例是由吸收部位的pH和藥物本身的pK4決定的
E.常采用減小粒徑、制成固體分散體等方法促進(jìn)藥物溶出
[答案]ACDE
[解析]影響藥物吸收的藥物因素主要有：①藥物的脂溶性和解離度：通常脂溶性大的藥物易于透過(guò)細(xì)胞膜，未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過(guò)細(xì)胞膜。通常弱酸性藥物在胃液中，弱堿性藥物在小腸中，未解離型藥物量增加，吸收也增加，反之則減少。②藥物的溶出速度：通常固體制劑中藥物需經(jīng)過(guò)崩解、釋放、溶解后方可通過(guò)生物膜被吸收。對(duì)于難溶性固體藥物，藥物的溶出速度可能是吸收的限速過(guò)程。減小藥物粒徑、采用藥物的亞穩(wěn)定型晶型、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，可促進(jìn)藥物的吸收，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。
2[.多選題]下列有關(guān)藥物分布影響因素的敘述，正確的有()。
A.藥物分布主要取決于組織器官血流量
B.藥物與血漿蛋白的結(jié)合是不可逆的
C.藥物與血漿蛋白結(jié)合后會(huì)影響其分布
D.藥物與血漿蛋白結(jié)合具有飽和現(xiàn)象
E.通常水溶性藥物很難透入腦脊髓
[答案]ACDE
[解析]藥物分布主要取決于組織器官的血流量，藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力可影響其分布，且藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過(guò)程，具有飽和現(xiàn)象，通常水溶性藥物很難透入腦脊髓，而脂溶性藥物卻能迅速向腦脊髓轉(zhuǎn)運(yùn)，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。
3[.多選題]影響藥物代謝的主要因素有()。
A.給藥劑量與酶的作用
B.年齡
C.給藥途徑
D.個(gè)體差異
E.性別
[答案]ABCDE
[解析]影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作用、生理因素等。影響藥物代謝的生理因素包括性別、年齡、個(gè)體差異、飲食及疾病狀態(tài)等。
4[.多選題]下列有關(guān)藥物排泄的敘述，正確的有()。
A.藥物的血漿蛋白結(jié)合率影響藥物的腎排泄
B.腎小管的重吸收主要以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主
C.血漿蛋白結(jié)合率影響藥物的腎小管分泌
D.藥物的代謝物以結(jié)合型經(jīng)膽汁排泄，在腸道中水解為原型后易被重吸收
E.可經(jīng)腎、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄
[答案]ABDE
[解析]藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，其次是膽汁排泄，也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。藥物的腎排泄包括腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管重吸收和腎小管分泌。腎小管分泌可使藥物的腎排泄增加，這一過(guò)程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，有載體參與。血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的腎小管分泌，故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。
5[.多選題]用于評(píng)價(jià)制劑生物等效性的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)有()。
A.生物半衰期(t1/2)
B.清除率(Cl)
C.血藥峰濃度(Cmax)
D.表觀分布容積(V)
E.血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)
[答案]CE
[解析]對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)主要參數(shù)(Cmax、AUC)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析，可做出生物等效性評(píng)價(jià)。
6[.多選題]中藥藥理作用的特點(diǎn)主要有()。
A.中藥藥理作用與功效的一致性
B.中藥藥理作用與功效的差異性
C.中藥藥理作用的多樣性
D.中藥藥理作用的雙向性
E.中藥量效關(guān)系的復(fù)雜性
[答案]ABCDE
[解析]中藥藥理作用與中藥功效往往具有一致性，中藥藥理作用與中藥功效之間亦存在差異性。中藥的多成分性決定了其作用的多樣性。有些中藥可隨機(jī)體狀態(tài)而產(chǎn)生兩種相反的藥理作用，即中藥作用的雙向性。此外，在進(jìn)行中藥藥理研究時(shí)，常常會(huì)出現(xiàn)量一效關(guān)系的不一致性，表現(xiàn)出中藥量效關(guān)系的復(fù)雜性。
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