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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
B型題【1-2】
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
E.酸堿度
生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)，根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合，將藥物分為四類(lèi)
1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類(lèi)，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于
2.卡馬西平屬于第Ⅱ類(lèi)，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于
『正確答案』A、B
『答案解析』第Ⅱ類(lèi)是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類(lèi)是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。
【A型題】有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離形式和非解離形式同時(shí)存在于體液中，當(dāng)pH=pKa時(shí)，分子型和離子型藥物所占比例分別為
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
『正確答案』C
『答案解析』pH=pKa時(shí)，利用以下公式，分子型比例等于離子型比例。
【A型題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是
A.酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收
B.藥物的解離度越高，藥物在體內(nèi)的吸收越好
C.藥物的脂水分配系數(shù)lgP用于衡量藥物的脂溶性
D.由于弱堿性藥物的pH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收
E.由于體內(nèi)不同部位的pH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同
『正確答案』B
『答案解析』解離度適中比較好。
B型題【1-3】
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用
D.范德華引力
E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
1.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類(lèi)型
2.烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基間形成主要鍵合類(lèi)型是
3.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類(lèi)型是
『正確答案』CAB
『答案解析』共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，例如烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥，與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。
氫鍵：最常見(jiàn)，藥物和生物大分子作用的最基本鍵合形式，如碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)。
離子-偶極和偶極-偶極相互作用：通常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。
B型題【4-6】
A.羥基
B.硫醚
C.羧酸
D.鹵素
E.酰胺
4.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是
5.有較強(qiáng)吸電子性，可增強(qiáng)脂溶性及作用時(shí)間的官能團(tuán)是
6.可與醇類(lèi)成酯，使脂溶性變大，利于吸收的官能團(tuán)是
『正確答案』BDC
『答案解析』硫醚類(lèi)可氧化成亞砜或砜，極性增加。鹵素是強(qiáng)吸電子基，脂溶性增加。羧酸可與醇類(lèi)成酯，使脂溶性變大，利于吸收
【A型題】
羧酸類(lèi)藥物成酯后，其化學(xué)性質(zhì)變化是
A.脂溶性增大，易離子化
B.脂溶性增大，不易通過(guò)生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增大
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強(qiáng)
『正確答案』D
『答案解析』成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通過(guò)細(xì)胞膜。
A.O-脫烷基
B.N-脫烷基化
C.N-氧化
D.C-環(huán)氧化
E.S-氧化
『正確答案』B
『答案解析』根據(jù)上圖，N原子上脫了兩次烷基，因此選B。
不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型是
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化
『正確答案』E
『答案解析』與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)：O-、N-、S-和C-四種類(lèi)型。
【X型題】
通過(guò)結(jié)合代謝使藥物失去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有
A.與葡萄糖醛酸結(jié)合
B.與硫酸結(jié)合
C.甲基化結(jié)合
D.乙酰化結(jié)合
E.與氨基酸結(jié)合
『正確答案』ABE
『答案解析』結(jié)合代謝，產(chǎn)生水溶性代謝物就是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的“四大”，即：
1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。
2.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)。
3.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)。
4.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。
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