2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》備考練習題(2)

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　　藥物結構

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類降血脂藥)產(chǎn)生藥效的必需基團是()。

　　A.3，5-二羥基羧酸

　　B.六氫萘

　　C.吲哚環(huán)

　　D.嘧啶環(huán)

　　E.吡咯環(huán)

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是藥物結構母核和藥效團。骨架結構(又稱母核)主要起到連接作用，將各種基團或結構片段組合在一起形成一個藥物結構;藥效團起到與藥物作用靶標相互識別和結合的作用。他汀類藥物的結構中，3，5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結構(藥效團)，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結構中均含有3，5-二羥基羧酸的結構片段，洛伐他汀和辛伐他汀的結構中含有的是3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結構片段，該結構片段在體內(nèi)會快速水解為3，5-二羥基羧酸的藥效團。

　　2[.單選題]有關結構特異性藥物和結構非特異性藥物的描述，正確的是()。

　　A.結構特異性藥物的藥效主要依賴于藥物分子特異的化學結構，與藥物的理化性質無關B.結構非特異性藥物的藥效完全取決于藥物的理化性質，與化學結構無關

　　C.結構非特異性藥物與藥物靶標相互作用后方能產(chǎn)生活性

　　D.結構特異性藥物的化學結構稍加變化，就會影響藥物分子與靶標的相互作用及相互匹配，直梓影響藥效學性

　　E.結構非特異性藥物的化學結構與生物活性之間的關系稱為構效關系

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是結構特異性藥物與結構非特異性藥物的性質。首先，任何藥物的藥效都與其結構、理化性質有關，只不過關系的密切程度不同，據(jù)此將藥物可分為兩類：結構特異性藥物和結構非特異性藥物。結構特異性藥物進入體內(nèi)與靶標結合后產(chǎn)生活性，與靶標的結合能力與其結構密切相關，結構變化，結合能力也會改變，藥效隨之發(fā)生改變，這種結構與藥效之間的變化關系稱為構效關系。除了與結構密切相關外，結構特異性藥物的藥效也與理化性質相關，理化性質可影響藥物的吸收、分布、代謝、排泄等藥動學性質，從而影響藥效學性質，故A選項錯誤，D選項正確。結構非特異性藥物的藥效與理化性質關系密切，與結構關系不大，結構改變對其藥效并無大的影響，其藥理作用也不是通過與靶標結合產(chǎn)生，故結構非特異性藥物不存在構效關系一說，由此分析B、C、E選項錯誤。

　　3[.單選題]非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的()。

　　A.化學結構

　　B.理化性質

　　C.構效關系

　　D.劑型

　　E.給藥途徑

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是結構非特異性藥物的定義。結構非特異性藥物的藥效主要取決于理化性質，與結構關系不大。

　　4[.單選題]對于吸入全身麻醉藥的藥效影響最大的因素是()。

　　A.電子云密度

　　B.立體效應

　　C.脂溶性(或脂水分配系數(shù))

　　D.鍵合特性

　　E.解離

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是影響結構非特異性藥物的性質。結構非特異性藥物的藥效主要取決于理化性質對于吸入性全身麻醉藥(結構非特異性藥物)而言，影響其藥效的理化性質主要是脂溶性(或者說脂水分配系數(shù))。

　　5[.單選題]藥效與結構關系不大，藥效大小主要取決于理化性質的結構非特異性藥物是()。

　　A.苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥

　　B.全身麻醉藥

　　C.吩噻嗪類抗精神病藥

　　D.磺酰脲類降糖藥

　　E.二氫吡啶類鈣通道阻滯藥

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是結構非特異性藥物。絕大多數(shù)的藥物屬于結構特異性藥物。只有極少數(shù)藥物屬于結構非特異性藥物，如全身麻醉藥。

　　6[.單選題]藥物與靶點之間是以各種化學鍵方式結合，下列藥物中以共價鍵方式與靶點結合的是()。

　　A.尼群地平

　　B.乙酰膽堿

　　C.氯喹

　　D.奧美拉唑

　　E.普魯卡因

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是藥物的化學鍵合形式。藥物與靶標產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥(如環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)、β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物)、拉唑類抗?jié)兯?如奧美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑)等。

　　7[.單選題]與靶標之間形成的不可逆結合的鍵合形式是()。

　　A.離子鍵

　　B.偶極—偶極

　　C.共價鍵

　　D.范德華力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是藥物與靶標的化學作用力。藥物與靶標之間通過化學鍵結合，產(chǎn)生藥效。化學鍵包括共價鍵和非共價鍵。共價鍵結合能力強，是不可逆結合，所以通過共價鍵結合的藥物藥效較強，但不易從靶點上解離。非共價鍵結合屬于可逆結合，藥物發(fā)揮完藥效后，從靶點上解離下來，藥效隨之結束，非共價鍵有離子鍵、氫鍵、離子-偶極鍵、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉移復合物和疏水作用等。

　　8[.單選題]當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時，電子在兩者間可發(fā)生轉移，這種作用力被稱為()。

　　A.電荷轉移復合物

　　B.氫鍵

　　C.離子—偶極和偶極—偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是化學鍵的定義。藥物上缺電子基團(吸電基)與受體上的富含電子基團(供電基)之間產(chǎn)生相互吸引，然后電荷發(fā)生轉移，形成作用力，稱為電荷轉移復合物。也可以是藥物上的供電子基與受體上的吸電子基之間的相互作用。

　　9[.單選題]當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時，這種作用力稱為()。

　　A.共價鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子—偶極和偶極—偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是化學鍵的定義。藥物的脂溶性基團與受體上的脂溶性結構之間形成的親脂性作用力，稱為疏水性相互作用。

　　配伍選擇題

　　【1~3題共用備選答案】生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類。

　　1.共享答案題]

　　A.滲透率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解離度

　　E.酸堿度

　　1[1單選題]阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

　　2[1單選題]卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低溶解度，高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

　　3[1單選題]普萘洛爾屬于第Ⅰ類，是高溶解度、高滲透性的藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

　　【4~7題共用備選答案】

　　2[.共享答案題]生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。

　　A.Ⅰ類

　　B.Ⅱ類

　　C.Ⅲ類

　　D.Ⅳ類

　　E.V類

　　4[1單選題]兩親性藥物，即滲透性、溶解度均較高的藥物屬于()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。

　　5[1單選題]水溶性藥物，即溶解度高、滲透性低的藥物屬于()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。

　　6[1單選題]疏水性藥物，即滲透性低、溶解度低的藥物屬于()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。

　　7[1單選題]親脂性藥物，即滲透性高、溶解度低的藥物屬于()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]有關藥物解離常數(shù)對藥效影響的說法，正確的有()。

　　A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高

　　B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH)，離子型藥物所占比例高

　　C.當藥物的pKa=pH時，未解離型和解離型藥物各占50%

　　D.當pH比pKa增加一個單位時，對于酸性藥物而言，其分子型比例可達到90%

　　E.當pH比pKa增加二個單位時，對于堿性藥物而言，其分子型比例可達到99%

　　[答案]ABCE

　　[解析]本題考查的是藥物的解離常數(shù)計算公式。酸性藥物與堿性藥物的pKa值計算公式不同：

　　弱酸性藥物計算公式：pK=pH+log[HA]/[A-]

　　弱堿性藥物計算公式：pKa=pH+log[HB+]/[B]

　　根據(jù)弱酸性藥物的計算公式，當pK>pH時，log[HA]/[A-]>0，故[HA](分子型藥物)數(shù)量大于[A-](離子型藥物)，故A選項正確。根據(jù)弱堿性藥物的計算公式，pKa>pH時，log[HB+]/[B]>0，即[HB+](離子型藥物)數(shù)量大于[B](分子型藥物)，故B選項正確。當pKa=pH時，對于弱酸性藥物log[HA]/[A-]=0，即[HA]=[A-]，也就是分子型藥物和離子型藥物比例相等，均為50%;而對于弱堿性藥物，log[HB+]/[B]=0，即[HB+]=[B]，也就是分子型藥物和離子型藥物比例相等，均為50%。當pH比pKa增加一個單位時，對于酸性藥物而言，pKa=pH+log[HA]/[A-]，即log

　　[HA]/[A-]=pKa-pH=-1，計算得[HA]/[A-]=0.1，即[HA](分子型藥物)約占9%，[A-](離子型藥物)約占90%，故D選項錯誤。當pH比pKa增加二個單位時，對于堿性藥物而言，pKa=pH+log

　　[HB+]/[B]， log [HB+]/[B]=pKa-pH=-2計算得[HB+]/[B]=0.01，即[HB+](離子型藥物)約占1%，[B](分子型藥物)約占99%，故E選項正確

　　2[.多選題]有關理化性質對藥效的影響，敘述正確的有()。

　　A.分子型藥物有利于藥物的吸收

　　B.離子型藥物有利于藥物的轉運

　　C.藥物結構中基團的改變可影響藥物的脂水分配系數(shù)和解離度

　　D.對于結構非特異性藥物而言，理化性質直接影響藥物的活性

　　E.溶解度、分配系數(shù)、解離度是影響藥效的主要理化性質

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查的是理化性質對藥效影響。分子型藥物脂溶性好，有利于跨膜轉運、吸收。離子型藥物水溶性好，有利于在體液中轉運、溶解在細胞液中發(fā)揮藥效。藥物的理化性質是由結構中的基團決定的。對于結構非特異性藥物，藥效與結構關系不大，理化性質直接影響藥效。藥物理化性質較多但對藥效影響廣泛的理化性質主要是溶解度、分配系數(shù)、解離度。

　　3[.多選題]藥物的藥效與化學結構有關，稱為結構特異性藥物，但藥效也受到理化性質的影響。藥物的理化性質較多，對于一個具體的藥物而言，并非每一個理化性質都對藥效產(chǎn)生明顯影響。但對絕大多數(shù)藥物而言，對藥效影響比較重要的理化性質主要指()。

　　A.溶解度

　　B.分配系數(shù)

　　C.沸點

　　D.解離度

　　E.密度

　　[答案]ABD

　　[解析]本題考查的是理化性質對藥效的影響。藥物的理化性質較多，比如密度、熔點、沸點、旋光度、晶型、溶解度、分配系數(shù)、解離度。其中，對絕大多數(shù)藥物的藥效有影響的主要是溶解度、分配系數(shù)、解離度。

　　4[.多選題]可以提高藥物脂溶性的基團有()。

　　A.羥基

　　B.羧酸基

　　C.烷氧基

　　D.氯原子

　　E.苯環(huán)

　　[答案]CDE

　　[解析]本題考查的是基團對藥物溶解性的影響。親水性基團有羥基、羧基、氨基、磺酸基;親脂性基團有烴基(如甲基、乙基、異丙基、叔丁基等)、脂環(huán)烴(如環(huán)戊基、環(huán)己基)、鹵素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯環(huán)、硫原子。

　　5[.多選題]有關藥物脂水分配系數(shù)(P)的敘述，正確的是()。

　　A.藥物具有合適的脂水分配系數(shù)才有利于藥效的發(fā)揮

　　B.是藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比

　　C.P值越大，藥物的脂溶性越小

　　D.脂溶性越大，藥物的吸收程度越高

　　E.對于作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物來說，脂溶性越大越好

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查的是藥物理化性質對藥效的影響。藥物的脂水分配系數(shù)是藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比，通俗講，就是藥物脂溶性與水溶性的比值，故脂水分配系數(shù)與脂溶性呈正比。脂溶性有利于藥物吸收，但不是越大越好，須在合理范圍內(nèi)。進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物需要有一定的脂溶性，保證藥物能穿透血-腦屏障，但也不是越大越好。

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