第二節(jié) 纖維蛋白溶解藥
【基本作用】
激活纖溶酶而促進(jìn)纖溶,也稱(chēng)溶栓藥。
用于治療急性血栓栓塞性疾病。對(duì)陳舊性血栓無(wú)效。缺點(diǎn):誘發(fā)出血。
鏈激酶(sterptokinase,SK)
【藥理作用】
C組β溶血性鏈球菌產(chǎn)生的一種蛋白質(zhì)(具有抗原性),能與纖溶酶原結(jié)合,首先形成復(fù)合物,激活纖溶酶,溶解纖維蛋白。
【臨床應(yīng)用】心梗、深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。
注意:須早期用藥,6小時(shí)內(nèi)療效最好。
【不良反應(yīng)】
出血?捎每估w溶藥物如氨甲苯酸對(duì)抗。
禁忌:活動(dòng)性出血3各月內(nèi)、腦出血、近期手術(shù)史、胃十二指腸潰瘍、分娩未滿4周、高血壓、癌癥等。
尿激酶(urokinase,UK)
作用同尿激酶。無(wú)抗原性,對(duì)腦栓塞療效明顯。由于價(jià)格昂貴,僅用于SK過(guò)敏或耐受者。
阿尼普酶(anistreplase)
鏈激酶以1:1分子比例與人賴氨酸-纖溶酶原形成的復(fù)合物,為第二代溶栓藥。
優(yōu)點(diǎn):
1、在體內(nèi)緩慢活化,可靜脈注射;
2、與賴氨酸-纖溶酶原形成的復(fù)合物易進(jìn)入血凝塊與纖維蛋白結(jié)合。
重組葡激酶(staphylokinase)
從金黃色葡萄球菌分離而來(lái)。對(duì)血凝塊中的纖維蛋白溶酶原結(jié)合。不良反應(yīng)同SK。
組織纖溶酶原激活因子(t-PA)
t-PA 是天然存在于全身各組織的一種酶,現(xiàn)用DNA重組技術(shù)制備。它與已形成血栓的纖維蛋白、纖溶酶原選擇性結(jié)合后,是酶原變成酶,促使纖維蛋白血塊溶解。臨床主要用于心肌梗死、肺栓塞。
纖維蛋白溶解抑制劑——氨甲苯酸(PAMBA)
組織纖溶酶原與纖維蛋白的結(jié)合。臨床用于各種纖溶亢進(jìn)引起的出血。
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