點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)二》藥劑學(xué)匯總
中樞興奮藥
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藥名 |
咖啡因(Caffeine) |
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結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 |
1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(三甲基黃嘌呤) |
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類型 |
磷酸二酯酶(PDE)抑制劑 |
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物理性質(zhì) |
白色或帶極微黃綠色，有綠光的針狀晶體；味苦；有風(fēng)化性；受熱易升華；易溶于熱水和氯仿，略溶于水-乙醇或丙酮中，極微溶于乙醚 |
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化學(xué)性質(zhì) |
1，堿性極弱，pKa(HB+) 0.6，與強(qiáng)酸不能形成穩(wěn)定的鹽；可與有機(jī)酸或其堿金屬鹽等形成復(fù)鹽，加大水中溶解度。 2，水解開環(huán)（酰脲結(jié)構(gòu)）對(duì)堿不穩(wěn)定，與堿共熱,（開環(huán)脫羧）生成咖啡啶——石灰水無(wú)影響。 |
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鑒別反應(yīng) |
碘試液反應(yīng)：飽和水溶液遇碘試液及稀鹽酸反應(yīng)，生成紅棕色沉淀；在過量的氫氧化鈉試液中，沉淀又復(fù)溶解 紫脲酸銨反應(yīng)：黃嘌呤類生物堿特征鑒別（氧化后縮合）。與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，殘?jiān)霭奔瓷勺仙乃募谆想逅徜@，再加氫氧化鈉，紫色消失。 |
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體內(nèi)代謝 |
脫氮上的甲基；8位氧化成尿酸。產(chǎn)物分別為：1-甲基黃嘌呤、7-甲基黃嘌呤、1,7-二甲基黃嘌呤和1-甲基尿酸、7-甲基尿酸、1，3-二甲基尿酸… |
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藥物用途 |
用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等。還具有較弱的興奮心臟和利尿作用。 Caffeine:中樞興奮藥； 茶堿:平滑肌松弛藥、利尿及強(qiáng)心藥。 |
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同類藥物 |
可可堿、茶堿 中樞興奮作用：Caffeine > 茶堿> 可可堿 興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用：茶堿>可可堿> Caffeine |
| 藥名 | 吡拉西坦(Piracetam) |
| 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 | 2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 |
| 類型 | γ-內(nèi)酰胺類 腦功能改善藥 |
| 作用特點(diǎn) | 對(duì)中樞作用的選擇性強(qiáng)：限于腦功能（記憶、意識(shí)等）的改善 精神興奮的作用弱 無(wú)精神藥物的副作用 無(wú)成癮性 |
中樞興奮劑可用于：解救呼吸、循環(huán)衰竭;兒童遺尿癥;老年性癡呆的治療
中樞興奮藥共同的主要不良反應(yīng)是驚厥
1、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)?為什么?
當(dāng)引入的兩個(gè)羥基不同時(shí)，一般先引入較大的羥基到次甲基上，經(jīng)分餾純化后，再引入小基團(tuán)。這是因?yàn)�，�?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個(gè)基團(tuán)，成為反應(yīng)副產(chǎn)物。同時(shí)當(dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，原料、一取代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。
2、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用?
未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值較小，酸性較強(qiáng)，在生理pH時(shí)，幾乎全部解離，均無(wú)療效。如5位上引入兩個(gè)基團(tuán)，生成的5,5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時(shí)，未解離藥物分子的比例較大。這些分子態(tài)藥物能透過血-腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。
3、請(qǐng)敘述說鹵加比(pragabide)作為前藥的意義。
前體藥物(prodrug)：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。
鹵加比在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成γ-氨基丁酰胺，是GABA(γ-氨基丁酰)受體的激動(dòng)劑，對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)有良好的療效。由于γ-氨基丁酰胺得極性太大，如直接使用，因不能通過血-腦脊液屏障進(jìn)入中樞，即不能達(dá)到作用部位，引起藥物的作用。為此作成希夫氏堿的前藥(引入二苯亞甲基作為載體)，使極性減小，可進(jìn)入血-腦脊液屏障，轉(zhuǎn)化后起作用。
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