2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》章節(jié)講義(3)

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　　第三節(jié)　抗抑郁藥

　　補充——為什么會得抑郁癥?

　　簡答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)——5-HT(5-羥色胺)及NA(去甲腎上腺素)不足。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　抑制突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀

　　3.四環(huán)類——馬普替林

　　4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀

　　5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

　　6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀。

　　不良反應(yīng)——戒斷反應(yīng)：頭暈、過度睡眠、精神錯亂、夢境鮮明、神經(jīng)敏感性增強、抑郁、惡心等。

　　特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。

　　在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)——出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫。

　　因此停藥時應(yīng)逐步減量然后終止。

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀

　　3.四環(huán)類——馬普替林。

　　機制：

　　抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。

　　4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀。

　　對難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

　　5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

　　抑制突觸前膜對5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。

　　6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能。

　　7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　抑制突觸前膜對5-HT的再攝取;

　　拮抗突觸前膜α2受體——增加去甲腎上腺素釋放;

　　拮抗5-HT1受體;

　　拮抗中樞α 1受體。

　　但不影響中樞多巴胺的再攝取。

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