2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：麻黃堿

　　麻黃堿(ephedrine)是從中藥麻黃中提取的生物堿。兩千年前的《神農(nóng)本草經(jīng)》即有麻黃能：“止咳逆上氣”的記載，麻黃堿現(xiàn)已人工合成，藥用其左旋體或消旋體。

　　【藥理作用】麻黃堿作用主腎上腺素的相似，能激動α、β兩種受體。與腎上腺素比較，麻黃堿具有下列特別：①性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯著;④易產(chǎn)生快速耐受性。

　　1.心血管興奮心臟，使心收縮加強、心輸出量增加。在整體情況下由于血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率變化不大。麻黃堿的升高血壓作用出現(xiàn)緩慢，但維持時間較長(3～6小時)。一般內(nèi)臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

　　2.支氣管平滑肌 松弛作用較腎上腺素弱，起效慢但持久。

　　3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

　　4.快速耐受性麻黃堿、間羥胺等當(dāng)短期內(nèi)反復(fù)給藥，作用可逐漸減弱，稱為快速耐受性(tachyphylaxis)，也稱脫敏(desensitization)。停藥數(shù)小時后，可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。

　　【作用機制】麻黃堿兼具有直接和間接作用，它的直接作用在不同組織可表現(xiàn)為激動α1，α2，β1和β2受體，加上其釋放NA而發(fā)揮的間接作用，故其藥理作用比較復(fù)雜。

　　至于麻黃堿的快速耐受性產(chǎn)生的機制，一般認為有受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結(jié)合實驗方法證明離體豚鼠肺組織在連續(xù)給予麻黃堿后，其與β受體的親和力顯著下降。

　　【體內(nèi)過程】口服易吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液。小部分在體內(nèi)經(jīng)脫胺氧化而被代謝，大部分以原形自尿排出。代謝和排泄都緩慢，故作用較腎上腺素持久。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支氣管哮喘用于預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療，對于重癥急性發(fā)作效果較差。

　　2.鼻粘膜充血引起鼻塞 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。

　　3.防治某些低血壓狀態(tài)如用于防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉所引起的低血壓。

　　4.緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀。

　　【不良反應(yīng)與禁忌證】有時出現(xiàn)中樞興奮所致的不安，失眼等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠。禁忌證同腎上腺素。