2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第八章

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　　第八章 膽堿受體阻滯藥

　　一、M膽堿受體阻斷藥

　　阿托品(掌握)

　　【作用】 競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用，選擇性低。

　　1.解除平滑肌痙攣：對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。

　　2.抑制腺體分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。

　　3.眼：散瞳;眼內(nèi)壓升高;調(diào)節(jié)麻痹，視近物模糊，視遠物清楚。

　　4.心血管系統(tǒng)：

　　(1) 心臟：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。

　　(2)血管血壓：治療量無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣

　　5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：較大劑量興奮，中毒劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制

　　【應(yīng)用】

　　1.解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛

　　2.抑制腺體分泌：全身麻醉給藥;嚴重盜汗和流涎癥;

　　3.眼科：虹膜睫狀體炎;檢查眼底;兒童驗光配鏡

　　4.緩慢型心律失常

　　5.感染中毒性休克

　　6.解救有機磷酸酯類中毒。

　　東莨菪堿 (熟悉)

　　【作用】 外周作用與阿托品相似，但中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用較強，對心血管作用較弱。

　　【應(yīng)用】 復(fù)合麻醉，暈動病，震顫麻痹。

　　山莨菪堿 (熟悉)

　　【作用】 明顯的外周抗膽堿作用，有較強改善微循環(huán)作用，不易通過血腦屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱

　　【應(yīng)用】 感染性休克首選藥

　　中樞作用：東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿

　　合成擴瞳藥、解痙藥 (了解)

　　【作用】 選擇性高，副作用少，療效強

　　【代表藥物】

　　擴瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品(時間最短)

　　解痙藥：丙胺太林、哌侖西平、～溴銨

　　二、N膽堿受體阻斷藥

　　骨骼肌松弛藥 (了解)

　　去極化型：與N2受體結(jié)合，激動N2受體，使后膜維持去極化失去興奮性。新斯的明有協(xié)同作用。如琥珀膽堿。

　　非去極化型：與ACh競爭結(jié)合N2受體，干擾ACh作用。阻斷作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒堿。

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