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第八章 抗慢性心功能不全藥
慢性心功能不全又稱為充血性心力衰竭(CHF)，是各種原因引起的心臟疾病的終末階段。在血流動(dòng)力學(xué)方面表現(xiàn)為心臟排出量絕對(duì)或相對(duì)不足。抗慢性心功能不全藥主要通過(guò)加強(qiáng)心肌收縮力或減輕心臟的前后負(fù)荷而發(fā)揮治療作用。
強(qiáng)心苷類：
藥動(dòng)學(xué)方面：強(qiáng)心苷類藥物的體內(nèi)過(guò)程取決于藥物的極性，而極性的高低由糖基決定。
1吸收 洋地黃毒苷生物利用度90%-100%，吸收穩(wěn)定完全;地高辛生物利用度60%-80%，個(gè)體差異大。洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)多與其作用持久有一定關(guān)系。
2 分布 洋地黃毒苷在腎，心，骨骼肌中濃度較高;地高辛在腎中最高，心，骨骼肌次之。
3 代謝 洋地黃毒苷脂溶性較高，主要在肝臟中代謝，地高辛代謝轉(zhuǎn)化少，毒毛花苷K，毛花苷C很少在體內(nèi)代謝。
4 排泄 洋地黃毒苷排泄慢作用持久，經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)腸道排泄，可形成肝腸循環(huán)，地高辛60%-90%經(jīng)腎排泄，毒毛花苷K，毛花苷C幾乎全部經(jīng)腎排泄。
藥理作用：
1 正性肌力作用 不增加正常心臟排出量
2負(fù)性頻率作用 減慢竇性頻率
3 正常人心肌耗氧增多，CHF患者心耗降低
4 對(duì)電生理特性的影響 治療量強(qiáng)心苷加強(qiáng)迷走神經(jīng)活性而降低竇房結(jié)自律性，增高浦肯野纖維的自律性。減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度，縮短心房和浦肯野纖維不應(yīng)期。
5 對(duì)心電圖的影響 治療量強(qiáng)心苷最早引起T波幅度減小，壓低甚至倒置，ST段降低呈魚鉤狀，還可見(jiàn)P-R間期延長(zhǎng)，反映房室傳導(dǎo)減慢，Q-T間期縮短。
6 中毒劑量的強(qiáng)心苷可興奮延髓極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而引起嘔吐，嚴(yán)重中毒還可以引起中樞神經(jīng)興奮癥狀，如行為失常，精神失常，譫妄甚至驚厥;抑制Na-K-ATP酶，減少了腎小管對(duì)Na離子的重吸收導(dǎo)致利尿;抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，降低腎素活性，產(chǎn)生心臟保護(hù)作用。
正性肌力作用機(jī)制： 增加興奮時(shí)細(xì)胞內(nèi)Ca量，是強(qiáng)心苷正性肌力的基本機(jī)制。抑制Na-K-ATP酶，通過(guò)Na-Ca雙向交換機(jī)制，結(jié)果使細(xì)胞內(nèi)Ca增加，同時(shí)在Ca少時(shí)，肌漿網(wǎng)釋放Ca。
臨床應(yīng)用：
1 治療慢性心功能不全 對(duì)瓣膜病，高血壓，先天性心臟病等所致CHF療效較好;對(duì)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血，甲亢，維生素B1缺乏癥等能量產(chǎn)生障礙的CHF則療效較差;對(duì)肺源性心臟病，活動(dòng)性心肌炎療效差;對(duì)心肌外機(jī)械因素所致的CHF如嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎，強(qiáng)心苷療效更差甚至無(wú)效。強(qiáng)心苷治療CHF的缺點(diǎn)是缺乏心肌松弛作用，不能矯正舒張功能障礙。
2 治療心律失常 如心房纖顫，心房撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
不良反應(yīng)：
胃腸道反應(yīng);神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(黃視癥，綠視癥);心臟毒性反應(yīng)(可出現(xiàn)各種不同程度的心律失常，是最嚴(yán)重的中毒反應(yīng)。常見(jiàn)且發(fā)生較早的是室性期前收縮，其他依次為房室阻滯，房室結(jié)性心動(dòng)過(guò)速，房室結(jié)節(jié)率，房性過(guò)速兼房室阻滯，室性過(guò)速，竇性停博。
解救強(qiáng)心苷中毒，首先停用強(qiáng)心苷，對(duì)過(guò)速性心律失�？捎免淃}靜脈滴注。苯妥英鈉能抑制室性期前收縮和心動(dòng)過(guò)速而不抑制房室傳導(dǎo)，能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na-K-ATP酶而解救強(qiáng)心苷中毒;利多卡因可解救強(qiáng)心苷中毒引起的室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫;對(duì)于強(qiáng)心苷引起的患慢性心率失常用阿托品。
非強(qiáng)心苷類正性肌力藥 氨力農(nóng) 米力農(nóng) 多巴酚丁胺
例題：
1、強(qiáng)心苷治療心衰的原發(fā)作用是(B)
A.心室容量縮小 B. 正性肌力作用
C.減慢心率 D.減慢房室傳導(dǎo)
2、下列哪一項(xiàng)不屬于強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)(D)
A.腸道反應(yīng) B.室性期前收縮
C.色視障礙 D.粒細(xì)胞減少
3、強(qiáng)心苷中毒引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩的治療可選用(B)
A.氯化鉀 B.阿托品
C.利多卡因 D.腎上腺素
4、血管擴(kuò)張藥治療心衰的主要藥理依據(jù)是(C)
A.擴(kuò)張冠脈，增加心肌供氧 B.降低心輸出量
C.減輕心臟的前、后負(fù)荷 D.降低血壓，反射性興奮交感神經(jīng)
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