2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(61)

　　3 Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運抑制劑

　　呋噻米

　　化學(xué)名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺�；�)-4-氯苯甲酸

　　具有酸性

　　加氫氧化鈉和氯化鈉可制成供注射用的水溶液;不可與酸性藥物配伍，否則可析出沉淀

　　鈉鹽水溶液可水解，溫度升高分解加速

　　水解產(chǎn)物是取代的苯甲酸和呋喃甲醇

　　促NaCl排泄、治療水腫、還有溫和降壓作用

　　依他尼酸

　　化學(xué)名：[2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁酰基)苯氧基]乙酸

　　結(jié)構(gòu)特點：以苯氧乙酸為母體，側(cè)鏈取代有α、β不飽和酮

　　本品鈉鹽的注射劑需臨用時配制;本品溶液不可與PH低于5的溶液配伍;因分子中有α、β不飽和酮結(jié)構(gòu)，在水溶液中不穩(wěn)定

　　強堿加熱，亞甲基分解生成甲醛，有變色反應(yīng)

　　強利尿藥，慎用，引起電解質(zhì)紊亂，需補氯化鉀

　　4 Na+-CL-同向轉(zhuǎn)運抑制劑

　　氫氯噻嗪

　　化學(xué)名：6-氯- 3,4- 二氫-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物

　　以1,2,4-苯并噻二嗪為母體。在6位有氯，7位有氨磺�；�，1位硫成二氧化物。1,2,4-苯并噻二嗪的噻二嗪環(huán)正常時在3，4位或2，3位有一個雙鍵，在3，4位有雙鍵即為2H型，2，3位有雙鍵即為4H型。

　　含兩個磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性強

　　固體穩(wěn)定

　　在230℃加熱2h成淡黃色

　　正常光線下相當(dāng)穩(wěn)定

　　水溶液易水解(磺酰胺的水解)

　　具降壓作用，和降壓藥合用

　　氯噻酮

　�、俳Y(jié)構(gòu)特點：于噻嗪類相似含磺酰胺

　�、谧饔锰攸c：長效(2～3天)

　　③增加Na+、Cl-、K+排出， 易缺鉀

　�、茉袐D、哺乳期婦女慎用

　　五、腎內(nèi)皮細胞Na+通道抑制劑

　　氨苯蝶啶

　　蝶啶結(jié)構(gòu)，代謝產(chǎn)物有活性

　　阿米洛利

　　吡嗪結(jié)構(gòu)，認為是蝶啶的開環(huán)衍生物

　　保鉀排鈉