2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(61)

　　二、 M膽堿受體拮抗劑

　　異丙托溴銨(溴化異丙阿托品)

　　( 羥甲基)苯乙酸8-甲基-8-異丙基- 8- 氮雜雙環(huán)[3.2.1] -3-辛酯

　　結(jié)構(gòu)：阿托品叔胺連上異丙基形成季銨鹽

　　性質(zhì)：酯，堿性易水解。

　　同阿托品，托品酸內(nèi)消旋，旋光度0

　　具有莨菪堿的性質(zhì)

　　用途：季銨鹽中樞作用小，為優(yōu)秀的平喘藥。用氣霧劑

　　三、影響白三烯的藥物

　　白三烯受體拮抗劑和白三烯合成抑制劑

　　孟魯司特

　　結(jié)構(gòu)：喹啉基，一個(gè)手性中心，雙鍵兩側(cè)以反式取代

　　用途：選擇性白三烯受體拮抗劑，平喘藥

　　扎魯司特

　　白三烯合成抑制劑

　　不適用急性發(fā)作，有肝毒性

　　三、 糖皮質(zhì)激素藥物

　　代表性藥物：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

　　結(jié)構(gòu)為甾體激素

　　多吸入給藥，在肺部吸收，全身副作用小

　　丙酸倍氯米松

孕甾烷

　　化學(xué)名：16β-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氯孕甾烷-1，4-二烯-3，20-二酮-17，21-二丙酸酯

　　倍氯米松的二丙酸酯

　　結(jié)構(gòu)：孕甾烷

　　性質(zhì)：水中幾乎不溶

　　代謝：水解成單丙酸酯(有活性)、倍氯米松(無活性)

　　用途：氣霧劑為平喘藥，外用可治療各種炎癥皮膚病

　　丙酸氟替卡松

　　結(jié)構(gòu):17位β-硫代羧酸酯

　　代謝：酯水解失活，可避免激素全身作用

　　用途：口服或吸入給藥，平喘藥，外用可治療皮膚炎癥

　　布地奈德

　　結(jié)構(gòu)：縮酮

　　代謝：縮酮結(jié)構(gòu)體內(nèi)迅速代謝，產(chǎn)物為活性較低，避免全身性作用

　　用途：氣霧劑，治療支氣管哮喘和氣道高反應(yīng)性狀態(tài)