2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(61)

　　螺內(nèi)酯

　　結(jié)構(gòu)特征：甾體，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺內(nèi)酯

　　化學(xué)名：17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯

　　化學(xué)性質(zhì)：空氣中穩(wěn)定

　　代謝：脫乙酰巰基，生成坎利酮(活性代謝物)及坎利酮酸(無(wú)活性)

　　副作用：因保鉀利尿，高血鉀者忌用

　　體內(nèi)活性代謝物為坎利酮的利尿藥是 D

　　A. 呋塞米

　　B. 氫氯噻嗪

　　C. 依他尼酸

　　D. 螺內(nèi)酯

　　E. 阿米洛利

　　A.氫氯噻嗪

　　B.氯噻酮

　　C.乙酰唑胺

　　D.螺內(nèi)酯

　　E.阿米洛利

　　具有兩個(gè)磺酰胺基團(tuán)，臨床上常與其他抗高血壓藥合用的藥物是 A

　　具有一個(gè)磺酰胺基團(tuán)，臨床上主要用于治療青光眼的藥物是 C

　　具有甾體結(jié)構(gòu)，和體內(nèi)代謝生成的活性代謝物共同發(fā)揮作用的藥物是 D

　　具有吡嗪結(jié)構(gòu),有保鉀排鈉作用的藥物是 E

　　第六篇 呼吸系統(tǒng)藥物

　　第二十五章 平喘藥

　　一、 β2腎上腺素受體激動(dòng)劑

　　構(gòu)效關(guān)系：

　　1.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑，詞干 “ XX特羅 ”

　　2.結(jié)構(gòu)：異丙腎上腺素結(jié)構(gòu)改造，羥基取代的苯乙胺

　　3.側(cè)鏈氨基上大的取代基或芳環(huán)，更適合β2受體

　　4.去掉鄰二羥基，避免兒茶酚胺甲基轉(zhuǎn)移酶代謝，口服和延長(zhǎng)作用時(shí)間

　　硫酸沙丁胺醇

　　化學(xué)名：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽，又名舒喘靈

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：末端叔丁基

　　性質(zhì)：水中易溶

　　易氧化：酚羥基 避光、密封保存

　　可進(jìn)入胎盤屏障，哺乳婦女注意

　　臨床用途：為選擇性激動(dòng)β2受體激動(dòng)劑，有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，R(-)活性高于S(+)。用于防治各種哮喘，活性較強(qiáng)，作用時(shí)間較長(zhǎng)。

　　沙美特羅

　　化學(xué)名：(RS)-1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-[6-(4-苯丁氧基己氨基)]乙醇

　　結(jié)構(gòu)：將沙丁胺醇的末端叔丁基換成苯丁氧己基，親脂性增加

　　用途：長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，適用于慢性哮喘病人。

　　福莫特羅

　　新型長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，具有高度選擇性，兼有抗炎作用

　　鹽酸班布特羅

　　結(jié)構(gòu)：特布他林間苯二酚酯化產(chǎn)物，前藥

　　代謝：代謝酯水解釋放出特布他林

　　用途：口服平喘藥

　　丙卡特羅

　　新型高選擇性β2受體激動(dòng)劑