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2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料(5)

  3.內(nèi)分泌系統(tǒng)

  阻斷丘腦下部結(jié)節(jié)-漏斗通路的DA受體,導(dǎo)致催乳素分泌增加;促性腺激素、生長激素和促皮質(zhì)激素分泌減少。

  【用途】

  1. 精神分裂癥:主要用于Ⅰ型,對急性患者療效好,需長期用藥。

  2.止吐和治療頑固性呃逆,但對暈動(dòng)病嘔吐無效。

  3.人工冬眠療法:與異丙嗪、哌替啶合用, 產(chǎn)生冬眠深睡狀態(tài)。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷,感染性休克,高熱驚厥,甲亢危象等的輔助治療。

  【不良反應(yīng)】

  1.常見反應(yīng):M受體阻斷效應(yīng)口干、便秘、視力模糊等;α受體阻斷效應(yīng)體位性低血壓

  2.錐體外系反應(yīng)

  (1) 急性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙:表現(xiàn)以下三種形式。帕金森綜合癥最常見;靜坐不能;急性肌張力障礙

  發(fā)生機(jī)制是氯丙嗪阻斷黑質(zhì)一紋狀體DA受體,膽堿能神經(jīng)功能相對占優(yōu)勢所致。可用中樞性抗膽堿藥治療。

  (2)遲發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙:長期用藥后出現(xiàn)?鼓憠A藥反加重癥狀。

  3.過敏反應(yīng):皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。

  4.內(nèi)分泌紊亂

  5.癲癇、驚厥史、青光眼、肝功能損害禁用。

  泰爾登

  【特點(diǎn)】 硫雜蒽類抗精神病藥。

  1.鎮(zhèn)靜作用比氯丙嗪強(qiáng);具有抗抑郁、抗焦慮作用。

  2.α受體、M受體阻斷作用較弱。不良反應(yīng)較輕。

  【用途】 主要用于精神分裂癥,尤其對抑郁和更年期抑郁癥效果好

  氟哌啶醇

  【特點(diǎn)】 丁酰苯類抗精神病藥。

  1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、錐體外系反應(yīng)很強(qiáng).

  2.鎮(zhèn)靜、降溫作用弱。對心血管副作用較輕。

  【用途】 常用于各型精神分裂癥、躁狂癥

  舒必利

  錐體外系不良反應(yīng)少,鎮(zhèn)吐作用強(qiáng),有一定抗抑郁作用。無明顯鎮(zhèn)靜作用,對植物神經(jīng)系統(tǒng)無影響。

  利培酮

  低劑量時(shí)阻斷中樞5-HT2受體,大劑量阻斷多巴胺D2受體,對精神分裂病人的認(rèn)知功能障礙和繼發(fā)抑郁有效,易耐受。

  二、心境穩(wěn)定劑

  碳酸鋰

  【作用與用途】 對躁狂癥發(fā)作療效顯著,用于治療躁狂癥。對精神分裂癥的興奮躁動(dòng)亦有效,與氯丙嗪有協(xié)同作用

  三、抗抑郁藥

  丙咪嗪

  【作用與用途】

  1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):抑郁病人服藥后,心情振奮,情緒提高,并有抗焦慮作用。機(jī)制是抑制突觸前膜NA和5-HT的再攝取。

  2.治療劑量即有M受體阻斷作用。

  3.心血管系統(tǒng):治療劑量可降低血壓、抑制多種心血管反射。

  主要用于治療各種抑郁癥,尤以情感性障礙抑郁癥療效顯著。亦可用于反應(yīng)性抑郁、抑郁性神經(jīng)癥、小兒遺尿癥。

  【不良反應(yīng)】

  可引起口干、口苦、便秘、視力模糊、尿潴留。少數(shù)可出現(xiàn)過敏反應(yīng)、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、嗜酸性白細(xì)胞增多。

  氟西汀

  能高度選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,對NE的再攝取影響很小。易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。其抗抑郁療效與三環(huán)類相似,而抗膽堿能及心血管副反應(yīng)則比三環(huán)類小得多。適用于各型抑郁癥,尤宜用于老年抑郁癥。還可用于強(qiáng)迫癥、恐怖癥、驚恐發(fā)作、神經(jīng)性貪食癥。

  帕羅西汀

  能選擇性抑制突觸前膜對5—HT的再攝取,導(dǎo)致突觸間隙5一HT積聚,從而增強(qiáng)5一HT傳遞效能,是幾種SSRI中抑制5一HT再攝取效力最強(qiáng)者。其抗抑郁作用強(qiáng)度與三環(huán)類抗抑郁劑相似,而副作用則相對較小。適用于各種抑郁癥,尤其對焦慮性抑郁療效顯著。

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