2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(39)

　　酚妥拉明和妥拉唑啉

　　【藥理作用】阻斷α1=α2,直接擴血管

　　1.血管：擴血管，降血壓:α1+直接

　　2.心臟: 興奮;阻斷α2+降壓反射

　　3.其他：擬膽堿及組胺樣作用，胃腸興奮, 胃酸分泌增多，皮膚潮紅等

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.外周血管痙攣性疾病、血栓閉塞性脈管炎

　　2.處理NE外漏

　　3.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷

　　4.抗休克, 心源性為佳

　　5.難治性心衰及急性心肌梗塞

　　【不良反應(yīng)】

　　常見的有皮膚潮紅，豎毛，胃腸道興奮引起的腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐、誘發(fā)潰瘍病等。

　　注射量較大時，可引起心動過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用。嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者禁用。

　　酚芐明

　　作用特點：

　　1.作用緩慢,強大,持久

　　2.降壓強度與交感張力強弱相關(guān)

　　3.還能加快心率，有較弱的抗組胺,抗5-HT作用

　　4.主要用于外周血管痙攣性疾病。

　　二、β受體阻斷藥

　　共同特點

　　• β受體阻斷作用

　　• 內(nèi)在擬交感活性

　　• 膜穩(wěn)定作用(局麻樣作用)

　　• 其他

　　1.β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)：抑制心臟，降低冠脈血流;整體、慢性給藥可舒張血管、降低血壓

　　(2)支氣管平滑肌收縮，

　　(3)代謝：抑制脂肪、糖元分解;延緩胰島素后血糖恢復(fù);甲亢時對抗兒茶酚胺的敏感性增高和抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3

　　(4)腎素：抑制釋放

　　2.內(nèi)在擬交感活性

　　有些β受體阻斷藥除能阻斷受體外，還對β受體有一定激動作用，稱內(nèi)在擬交感活性。

　　3.膜穩(wěn)定作用(局麻樣作用)

　　指藥物抑制細(xì)胞膜對離子的通透性，降低細(xì)胞膜的電活動。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1. 高血壓;心律失常;心絞痛和心肌梗死

　　2. 甲亢

　　3. 偏頭痛

　　【不良反應(yīng)和禁忌癥】

　　心血管反應(yīng)

　　誘發(fā)或加重支氣管哮喘

　　反跳現(xiàn)象

　　其他：偶見眼-皮膚粘膜綜合征，幻覺、失眠和抑郁等;少數(shù)人出現(xiàn)低血糖及加強降糖藥的作用

　�、�.藥物分類

　　(一)β1、β2受體阻斷藥

　　1.無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥 普萘洛爾

　　2.有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥如吲哚洛爾、阿普洛爾等。

　　普萘洛爾

　　[作用特點]

　　β1=β2, 無內(nèi)在活性,首過效應(yīng)個體差異

　　[藥理作用】

　　用藥后心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠狀動脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，腎素釋放減少，支氣管阻力有一定程度的增高，血壓可能下降。

　　[臨床應(yīng)用]

　　心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺功能亢進等。

　　【不良反應(yīng)】心功能不全的病人會引起急性心力衰竭�？烧T發(fā)支氣管痙攣、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。病人長期使用而突然停用，可產(chǎn)生高血壓、快速型心律失常、心絞痛加劇，所以要停用前需逐漸減量。

　　糖尿病患者慎用。支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

　　(二)β1受體阻斷藥

　　1.無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥

　　阿替洛爾(atenolol)有較強的選擇性心臟作用，對血管及支氣管的影響較小。無膜穩(wěn)定作用。口服吸收快，分布廣泛，脂溶性低，進入腦內(nèi)很少。絕大部分以原形從腎排出。作用持久而安全。臨床用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

　　美托洛爾(metoprolol)腸道吸收迅速，可通過血腦屏障，絕大部分經(jīng)肝代謝后從尿中排出。

　　臨床用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。劑量需個體化。

　　2.有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥

　　醋丁洛爾

　　(三)α、β受體阻斷藥

　　但對β受體的阻斷作用強于對α受體的阻斷作用。

　　拉貝洛爾(1abetalol)阻斷α、β受體。對β1及β2受體阻滯作用相似，對突觸后膜α1受體也有選擇性阻斷作用。本品口服吸收好。較少進入腦組織，體內(nèi)大部分被代謝成無活性產(chǎn)物。臨床主要用于中度至重度高血壓，靜注可用于高血壓危象

　　卡維地洛(carvedilol)阻斷α、β受體，無內(nèi)在活性。此外還有抗氧化及抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)作用�？诜�易吸收，有首過消除。臨床用于高血壓、某些充血性心力衰竭、心絞痛等。

　　傳出(31題/4年—8題/年;傳出-10%)

　　8.毛果蕓香堿臨床用于

　　A. 有機磷中毒

　　B.術(shù)后腹脹氣

　　c.青光眼

　　D.擴瞳驗光

　　E.抗體克

　　9.多巴胺對心血管系統(tǒng)和腎臟的作用是

　　A.大劑量使外周血管擴張、腎血管收縮

　　B.大劑量使外周血管收縮、腎血管擴張

　　C.小劑量使外周和腎血管收縮

　　D.小劑量使外周和腎血管擴張

　　E.不影響腎血管和腎血流

　　8. 碘解磷定的臨床應(yīng)用特點是

　　A.需根據(jù)病情，足量重復(fù)使用

　　B.須口服給藥

　　C.須與新斯的明合用

　　D.對敵百蟲、敵敵畏中毒效果較好

　　E.中毒早期須快速靜脈給藥

　　9. 下列藥物中，選擇性B1受體激動藥是

　　A.阿替洛爾

　　B.多巴酚丁胺

　　C.異丙腎上腺素

　　D.卡維地洛

　　E.沙丁胺醇

　　8.異丙腎上腺素臨床可用于治療

　　A.重癥肌無力

　　B.支氣管哮喘

　　C.高血壓

　　D.內(nèi)臟絞痛

　　E.心動過速

　　9.新斯的明的藥理作用是

　　A.抑制膽堿酯酶

　　B.阻斷M膽堿受體

　　C.阻斷N膽堿受體

　　D.激動a腎上腺素受體

　　E.阻斷β腎上腺素受體

　　[25-27]

　　A.間羥胺

　　B.維拉帕米

　　c.氟尿嘧啶

　　D.奧美拉唑

　　E.異丙腎上腺素

　　25.影響神經(jīng)遞質(zhì)釋放并直接激動α1 受體的藥物是 A

　　26.影響核酸代謝的藥物是 C

　　27. 影響Na+K+ATP酶活性的藥物是 D

　　[36--37]

　　A.新斯的明

　　B.毒扁豆堿

　　C.阿托品

　　D.碘解磷定

　　E.氯磷定

　　36.臨床用于術(shù)后腹氣脹與尿潴留效果好的藥物是 A

　　37.局部應(yīng)用治療青光眼，作用較毛果蕓香堿強而持久的藥物是 B

　　[38-40]

　　A. 阿托品

　　B.東莨菪堿

　　c.山莨菪堿

　　D.后馬托品

　　E.哌侖西平

　　38.中毒時，有中樞興奮作用的藥物是 A

　　39.有中樞抑制作用的藥物是 B

　　40.對胃酸分泌抑制作用強的藥物是 E

　　[41·42]

　　A.去甲腎上腺素

　　B.多巴胺

　　c.麻黃堿

　　D.腎上腺素

　　E.可樂定

　　41.與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭的藥物是 B

　　42.治療上消化道出血應(yīng)選用的藥物是 A

　　[46-47]

　　A.洋地黃毒苷

　　B.地高辛

　　c.阿托品

　　D.哌替啶

　　E.考來烯胺

　　46.能治療強心苷中毒引起的竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的藥物是 C

　　47.具有明顯肝腸循環(huán)的藥物是 B

　　【37—39】

　　A.α受體激動藥

　　B.α受體阻斷藥

　　C.β受體激動藥

　　D.β受體阻斷藥

　　E. M受體激動藥

　　37.酚妥拉明是 B

　　38.普萘洛爾是 D

　　39.毛果蕓香堿是 E

　　【40-41】

　　A.支氣管哮喘

　　B.青光眼

　　C.外周血管痙攣

　　D.心律失常

　　E.重癥肌無力

　　40.酚妥拉明可用于治療 C

　　41.異丙腎上腺素可用于治療 A

　　[39-41]

　　A.血壓升高

　　B.瞳孔擴大

　　C.骨骼肌松弛

　　D.腺體分泌增加

　　E.心臟興奮性下降

　　39.普萘若爾可引起E

　　40.毛果云香堿可引起D

　　41.去甲腎上腺素可引起A

　　[32-34]

　　A.阻斷M膽堿受體

　　B.激動a腎上腺素受體

　　C.激動β腎上腺素受體

　　D.阻斷a腎上腺素受體

　　E.阻斷β腎上腺素受體

　　32，酚妥拉明的藥理作用是D

　　33.阿替洛爾的藥理作用是E

　　34.東莨菪堿的藥理作用是A

　　[35-36]

　　A.皮膚干燥

　　B.心動B過緩

　　C.肌肉震顫

　　D.瞳孔縮小

　　E.局部組織壞死

　　35.去甲腎上腺素的不良反應(yīng)有E

　　36.普萘洛爾的不良反應(yīng)有B

　　74.麻黃堿的特點包括 ACDE

　　A.激動α，β促進遞質(zhì)釋放

　　B.明顯的中樞抑制作用

　　C.不易發(fā)生繼發(fā)性血壓下降現(xiàn)象

　　D.作用弱而持久

　　E.可透過血腦屏障

　　75.阿托品可用于ACDE

　　A.減少全麻時的腺體分泌

　　B.全麻時的骨骼肌松弛

　　C.有機磷中毒搶救

　　D.感染性休克伴高熱

　　E.虹膜睫狀體炎

　　76.阿托品的藥理作用包括ABE

　　A.升高眼內(nèi)壓

　　B.減少腺體分泌

　　C.縮瞳

　　D.收縮血管

　　E.松弛平滑肌

　　毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿，碘解磷定，

　　阿托品，東莨菪堿，山莨菪堿，后馬托品，哌侖西平

　　去甲腎上腺素，間羥胺，麻黃堿，多巴胺，異丙腎上腺素，

　　酚妥拉明 ，普萘洛爾，阿替洛爾，