2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(53)

　　〔臨床應用〕

　　1.是治療I 型糖尿病的最重要藥物

　　2.NIDDM經(jīng)控制飲食和口服藥物不能控制血糖水平

　　3.發(fā)生各種急性或嚴重并發(fā)癥的糖尿病

　　4.合并重度感染

　　5.細胞內(nèi)缺鉀者極化液(Glu，insulin和KCl)

　　〔不良反應〕

　　1.低血糖癥嚴重可致休克，甚至死亡;

　　2.過敏反應

　　3.胰島素抵抗急性抵抗是由于機體的應激

　　狀態(tài)所致。慢性抵抗是因體內(nèi)拮抗胰島素的物

　　質(zhì)增多;胰島素與受體結(jié)合減少;血中游離脂

　　肪酸和酮體的增加防礙葡萄糖的攝取和利用，

　　使胰島素作用銳減。

　　4.脂肪萎縮

　　給藥途徑

　　1.皮下注射胰島素筆 、胰島素泵

　　2.靜脈注射急性并發(fā)癥

　　3.口服片劑、二期臨床

　　4.口腔吸入干粉狀胰島素

　　5.肌肉途徑、直腸途徑

　　二. 口服降血糖藥

　　• 1磺酰脲類

　　【藥理機制】

　　對正常人和糖尿病患者都有降

　　糖作用。胰島b細胞含磺酰脲受體及鉀通道、鈣通道，當藥物和受體結(jié)合后，可阻滯IK(ATP)而阻止鉀外流，降低細胞膜電位，致使細胞膜去極化，增強鈣通道開放，胞外鈣內(nèi)流，游離鈣增加，觸發(fā)胞吐作用及胰島素釋放。

　　【藥理作用】

　　• 1、直接刺激胰島β細胞釋放胰島素。

　　• 2、抑制胰島α細胞減少胰血糖素的產(chǎn)生。

　　• 3、此類藥物只對胰腺功能尚未完全喪失的糖尿病患者有效。

　　• 4、氯磺丙脲及格列苯脲抗利尿作用。

　　• 5、對凝血功能的影響　格列齊特能使血小板粘附力減弱，刺激纖溶酶原的合成。

　　【不良反應】

　　1、 胃腸道反應。

　　2、 低血糖癥。

　　3、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。

　　4、 血液系統(tǒng)反應。

　　5、 過敏反應。

　　6、膽汁郁積性黃疸及肝損害。

　　a) 【臨床應用】

　　1、糖尿病用于胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產(chǎn)生耐受的患者用后可刺激內(nèi)源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。

　　2、治療尿崩癥

　　b) 【藥物間的相互作用】

　　6、 1、磺酰脲類有較高的血漿蛋白結(jié)合率，能與其他藥物(如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、青霉素、雙香豆素等)發(fā)生競爭，使游離藥物濃度上升而引起低血糖反應。

　　7、 2、磺胺類　保泰松、雙香豆素、在肝內(nèi)與本類藥物經(jīng)同一酶代謝合用時可競爭代謝酶而相互增強作用。

　　磺酰脲類

　　第一代

　　甲苯磺丁脲tolbutamide,D860

　　氯磺苯脲chlorpropamide

　　第二代

　　格列苯脲gluburide，

　　格列吡嗪glipizide

　　格列美脲glimepiride

　　第三代格列奇特gliclazide