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第二章 藥效學
一、藥物的基本作用(掌握)
1.藥物作用:與機體生物分子相互作用引起的初始作用,有其特異性。
藥理效應:引起機體功能生理、生化的繼發(fā)性改變,對不同臟器有其選擇性。
、排d奮(亢進):使機體器官原有功能的提高。
、埔种(麻痹)使機體器官原有功能降低。過度興奮轉入衰竭,是另外一種性質的抑制
*藥物作用特異性強不一定引起選擇性高的藥理效應,二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體,藥理效應選擇性并不高,對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經功能都有影響。
2.藥物作用兩重性
對因治療:消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病
治療作用
對癥治療:改善疾病癥狀,在某些重危急癥時
比對因治療更為迫切
不良反應:不利甚至危害機體
3.藥物不良反應
不良反應:凡與用藥目的無關帶來不適的作用。 特點:藥物固有的效應,可預知的,難避免。
藥源性疾。荷贁递^嚴重、較難恢復的慢性毒性反應。如慶大霉素耳聾,肼屈嗪紅斑性狼瘡等。
類別 |
特點 |
實例 |
副作用 |
與治療目的無關的作用; 輕微、可恢復、可預知 |
阿托品解痙引起口干 |
毒性反應 |
劑量過大、時間過長引起藥物蓄積; 較嚴重、可預知、可避免 |
三致作用 |
后遺效應 |
停藥,閾濃度以下殘存的生物效應 |
巴比妥類引起“宿醉” |
停藥反應 |
停藥后原有疾病加; 嚴重,應逐步減量 |
可樂定停藥后血壓劇烈回升 |
變態(tài)反應 |
免疫病理反應,與劑量無關 |
青霉素過敏 |
特異質反應 |
遺傳性生化缺陷 |
還原型谷胱甘肽缺乏使用磺胺溶血 |
例1:藥物的副反應是指:(單選)
A藥物在治療劑量下出現與治療目的無關并可給患者帶來不適和痛苦
B藥物劑量過大而產生的作用
C因病人有遺傳缺陷而產生的作用
D停藥后出現的作用
E不可預料的作用
參考答案:A
例2:A后遺效應 B停藥反應 C毒性反應 D副反應 E過敏反應
、虐⑼衅方獬改c痙攣時出現口干、心悸、便秘等反應
、奇溍顾匾鸲@
⑶長期使用可樂定,停藥次日血壓迅速回升
、劝⑺酒チ忠鹧苌窠浶运[
參考答案:⑴D ⑵C ⑶B ⑷E
二、藥物量效關系與安全性(掌握)
1.常用術語
、帕糠磻核幚硇獜姸瘸蔬B續(xù)性變化,可用數量表示
⑵質反應:藥理效應表現出反應性質變化,用全或無表示
、亲钚∮行Я浚撼霈F療效所需的最小劑量
、葮O量:達到最大治療作用但尚未引起毒性反應的劑量
、砂霐涤行Я(ED50):產生50%最大效應時的劑量*
、拾霐抵卸玖(TD50):引起半數動物中毒的劑量
、税霐抵滤懒(LD50):引起半數動物死亡的劑量
*半數有效量并非引起半數動物有效,A型題中注意不要混淆概念
、绦埽核幬锏淖畲笮,反映藥物本身內在活性
、托獜姸龋核幬镞_到一定效應所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。與效能并不平行。
、沃委熤笖担喊霐抵滤懒亢桶霐涤行Я康谋戎 (LD50/ED50),比值越大相對安全性越大。這一安全指標并不可靠。
、习踩秶篢D5與ED95之間的距離,值越大越安全
a. 最小有效量 b. 半數有效量 c. 極量
d. 安全范圍 e. 最小中毒量 f. 半數中毒量
圖中藥物甲的半數有效量小于藥物乙,效應強度高。
藥物乙的最大效應高于藥物甲,效能強。
三、受體學說
1.受體概念和特征(掌握)
受體:是存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核上的大分子蛋白質,能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質,與之結合隨后產生相應的藥理效應。
特征:飽和性,專一性,可逆性,高靈敏度,高親和性,多樣性
2.藥物與受體相互作用(熟悉)
激動藥:有親和力,有內在活性
拮抗藥:有親和力,無內在活性
競爭性拮抗藥:與受體可逆結合,最大效應不變
非競爭性拮抗藥:與受體不可逆結合,最大效應降低
3.受體類型,藥物與受體作用后的信號轉導(了解)
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