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第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)(Central Nervous System)由腦和脊髓的組成(腦和脊髓是各種反射弧的中樞部分)是人體神經(jīng)系統(tǒng)的最主體部分。中樞神經(jīng)系統(tǒng)接受全身各處的傳入信息，經(jīng)它整合加工后成為協(xié)調(diào)的運動性傳出，或者儲存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)成為學習、記憶的神經(jīng)基礎。人類的思維活動也是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。近年來，針對中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，開發(fā)了各種釋藥系統(tǒng)，但由于血腦屏障的存在，大多數(shù)常規(guī)藥物難以進入腦部，從而影響藥效的發(fā)揮。所以一但中樞神經(jīng)系統(tǒng)受損就會帶來各種生理問題以及疾病。本片論文將會介紹各種類型的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，以便大家了解以及學習中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物的治療。

　　關鍵字：中樞興奮藥 中樞抑制藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 未來發(fā)展

　　引言：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物主要是影響遞質(zhì)和受體，中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)不但神經(jīng)遞質(zhì)種類較多,而且神經(jīng)激素及神經(jīng)調(diào)質(zhì)等亦起重要作用。目前作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物種類很多，如抗焦慮藥、抗抑郁藥、催眠藥、抗震顫麻痹藥和抗精神失常藥等類藥物用藥時間長，副作用出現(xiàn)頻率高，有可能出現(xiàn)不可逆的后遺癥;有的藥物過量服用，還能引起致死性中毒。對此必須高度重視。

第一節(jié) 中樞興奮藥

　　中樞興奮藥(central stimulants)是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機能活動的一類藥物。根據(jù)其主要用部位可分為三類：①主要興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因等;②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，又稱呼吸興奮藥，如尼可剎米等;③主要興奮脊髓的藥物，如土的寧等。這種分類是相對的。隨著劑量的增加，其中樞作用部位也隨之擴大，過量均可引起中樞各部位廣泛興奮而導致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大，無臨床應用價值。

　　舉其一例進行分析——咖啡因 其他名稱：三甲基黃嘌呤、 三甲基黃嘌呤、咖啡堿、茶毒、馬黛因、 瓜拉納因子、甲基可可堿 分子式：C8H10N4O2

　　SMILES：O=C1C2=C(N=CN2C)N(C(=O)N1C)C

　　摩爾質(zhì)量：194.19 g mol−1

　　外觀： 無嗅，白色針狀或粉狀固體

　　CAS號： [58-08-2]

　　密度和相態(tài)： 1.2 g/cm³, 固體

　　水中溶解性：微溶

　　其他溶劑：乙酸乙酯、氯仿、嘧啶、吡咯、四氫呋喃中可溶;酒精和丙酮中一般可溶;石油醚、醚及苯中微溶

　　熔點： 237 °C

　　沸點： 178 °C (升華)

　　酸度系數(shù)： (pKa) 10.4 (40 °C)

　　主要危害 吸入、吞咽及皮膚吸收均可能致命。

　　閃點： N/A

　　咖啡因開始能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，因此能夠增加警覺度，使人警醒，有快速而清晰的思維，增加注意力和保持較好的身體狀態(tài)。最后進入脊髓并保持一個較高的劑量。在體內(nèi)，關于咖啡因的化學反應十分復雜 ，大致的幾種機理如下：

　　代謝

　　咖啡因在肝臟中被分解產(chǎn)生三個初級代謝產(chǎn)物副黃嘌呤(84%)，可可堿(12%)，and 茶堿(4%)咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過程符合化學動力學一級反應。

　　咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過程符合化學動力學一級反應。(1)

　　咖啡因的半衰期，即身體轉(zhuǎn)化所攝取咖啡因的一半所用的時間，在不同個體之間差異極大，主要和年齡，肝功能，懷孕與否，同時攝入的其他藥物以及肝臟中與咖啡因代謝有關的酶的數(shù)量等有關。一個健康成人的咖啡因的半衰期大約是3-4個小時，在口服避孕藥物的女性體內(nèi)則延長至5-10個小時, ，在已懷孕的女性體內(nèi)則大概為9-11個小時。當某些個體患有嚴重的肝臟疾病時，咖啡因會累積，半衰期延長至96個小時。嬰兒或兒童的咖啡因的半衰期可能大于成年人，在一個新生嬰兒的體內(nèi)可能會長至30個小時。某些其它因素也會縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙。

　　咖啡因的代謝在肝臟中發(fā)生，由細胞色素氧化酶P450(特別是1A2同工酶)酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，(2)這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。

　　副黃嘌呤(1,7-二甲基黃嘌呤，84%)-能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 可可堿(12%)-能夠擴張血管，增加尿量。可可堿也是可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。茶堿(4%)-舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療所用的劑量遠遠大于由咖啡因代謝所產(chǎn)生的劑量。 這些化合物進一步代謝，最終通過尿液排泄出體外。

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